Увага
Цей розділ сайту містить інформацію про лікарські препарати, реклама яких не передбачена законодавством. Інформація даного розділу призначена лише для ознайомлення, має суто науково-інформаційний характер і не повинна розцінюватись в якості Інформації рекламного характеру для широкого кола осіб. Згідно діючого законодавства, доступ до цієї інформації мають лише медичні та фармацевтичні працівники. Підтвердьте, будь ласка, що Ви є медичним або фармацевтичним працівником.

Урсофальк (Ursofalk)

 

Форма випуску: капс. 250 мг блістер, №10, №25, №50, №100, по 10 капсул у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці; по 25 капсул у блістері, по 2 або 4 блістери в картонній коробці.

Склад:
Кислота урсодезоксихолева 250 мг

Інші компоненти: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, титану діоксид, желатин, вода очищена, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску: табл. в/плів. оболонкою 500 мг блістер, №25, №50, №100, по 25 таблеток у блістері, по 2 або 4 блістери в картонній коробці.

Склад:
Кислота урсодезоксихолева 500 мг

Інші компоненти: целюлоза мікрокристалічна, повідон К 25, кросповідон тип А, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, полісорбат 80, гіпромелоза, макрогол 6000.

Форма випуску: сусп. д/перорал. прийому 250 мг/5 мл пляшка 250 мл, з мірною ложкою, №1 в картонній коробці.

Склад:
Кислота урсодезоксихолева 250 мг/5 мл

Інші компоненти: кислота бензойна, Авіцель RC-591, натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна безводна, гліцерин, пропіленгліколь, ксиліт, натрію цикламат, ароматизатор лимонний, вода очищена.

фармакотерапевтична група: засоби, які застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, які застосовують у разі біліарної патології. Код АТС А05А А02.
Засоби, які застосовують у разі захворювань печінки, ліпотропні речовини. Код АТС А05В.

Показання: для лізису ХС-конкрементів у жовчному міхурі (не більше 15 мм в діаметрі, рентгеннегативних, за умови функціонуючого жовчного міхура); гастрит, викликаний рефлюксом жовчі; симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу у фазі компенсації; лікування гастриту з рефлюксом жовчі (капсули).

Протипоказання:

  • гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
  • гостре запалення жовчного міхура або жовчовивідних шляхів;
  • непрохідності жовчних шляхів (загальної жовчної протоки або протоки міхура).

Препарат не призначають також при рентгенологічно підтвердженій наявності конкрементів, при кальцинованих конкрементах або при порушенні скорочувальної функції жовчного міхура і частих жовчних коліках.

Побічні реакції: дуже часто (1/10), часто (> 1/100, <1/10), іноді (> 1/1000, <1/100), рідко (> 1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).
З боку ШКТ: часто: кашкоподібне випорожнення, діарея.
Дуже рідко: при лікуванні первинного біліарного цирозу - біль в області правого підребер’я.
З боку печінки і жовчного міхура: дуже рідко: кальциноз конкрементів, при лікуванні первинного біліарного цирозу в деяких випадках спостерігали декомпенсацію захворювання, яке частково регресувало після припинення лікування.
Реакції гіперчутливості: дуже рідко: шкірні висипання, кропив'янка.

Взаємодія: не слід застосовувати препарат одночасно з холестираміном, колестиполом або гідроксидом алюмінію та іншими антацидними засобами, що містять гідроксид алюмінію і/або смектит, оскільки ці препарати можуть утворювати в просвіті кишечника з'єднання з урсодезоксихолевою кислотою і порушувати її абсорбцію. Якщо застосування цих препаратів необхідне, слід приймати їх за 2 години до або через 2 години після Урсофальку.
Урсофальк може підвищувати резорбцію циклоспорину з кишечника, що вимагає проведення моніторингу концентрації циклоспорину в крові, а при необхідності - корекції його режиму дозування. В окремих випадках Урсофальк може зменшувати резорбцію ципрофлоксацину.
Урсодезоксихолева кислота знижує С мах у плазмі крові та AUC кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також враховуючи одне повідомлення про взаємодію з речовиною дапсоном (зменшення вираженості терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro, можна припустити, що урсодезоксихолева кислота індукує активність метаболізуючого препарат цитохрому Р450 3А4.
Тому при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, необхідно дотримуватися обережності і враховувати можливість виникнення потреби в корекції дози.

Передозування: у випадках передозування можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при підвищенні дози, тому велика її кількість екскретується з калом.
При появі діареї дозу необхідно знизити, а в разі постійної діареї - терапію припинити.
Лікування симптоматичне з відновленням балансу рідини та електролітів.

Умови зберігання: при температурі до 25°С, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності: капсули – 5 років, таблетки – 4 роки, суспензії – 4 роки.

Категорія відпуску: за рецептом.

Урсофальк суспензія для перорального застосування, 250 мг/5 мл, 250 мл у флаконі №1 з мірною ложкою: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3746/01/01
Урсофальк капсули по 250 мг №10, 350, №100 у блістерах: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3746/02/01
Урсофальк таблетки по 500 мг №25, №50, №100 у блістерах: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3746/03/01

*Інформація для фахівців медицини і фармації для використання у професійній діяльності. Перед застосуванням ознайомтеся з інструкцією. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Фармакодинаміка

Урсодезоксихолева кислота у невеликій кількості міститься в жовчі людини. При пероральному прийомі вона зменшує насичення жовчі ХС шляхом гальмування його абсорбції в кишківнику та зниження його секреції в жовч, сприяючи розчиненню ХС- конкрементів. Дія урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестатичних захворюваннях обумовлена відносною заміною ліпофільних, детергентоподібних, токсичних жовчних кислот гідрофільною, цитопротекторною, нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, а також поліпшенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі урсодезоксихолева кислота швидко всмоктується в порожній кишці та у верхньому відділі клубової кишки внаслідок пасивного, а в термінальному відділі клубової кишки - активного транспорту. Ступінь абсорбції становить 60-80%. Після резорбції в кишечнику майже повністю кон'югується в печінці з амінокислотами гліцином і таурином, а після цього знову виводиться з жовчю. Ефект первинного проходження через печінку становить 60%. У кишечнику частково відбувається бактеріальне розкладання на 7-кето-літохолеву кислоту. Літохолева кислота є гепатотоксичною і в експерименті здатна викликати пошкодження паренхіми печінки. У людини резорбується тільки незначна її частина; ця частина сульфатується і, таким чином, детоксикується в печінці, потім знову виводиться з жовчю і остаточно - з калом. Т½ урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 днів.

Капсули

Добову дозу встановлюють залежно від показань.
Для лізису ХС- конкрементів у жовчному міхурі.
Доза, приблизно відповідна до 10 мг/кг маси тіла, становить при масі тіла:

  • < 60 кг - 2 капсули;
  • 61-80 кг - 3 капсули;
  • 81-100 кг - 4 капсули;
  • > 101 кг - 5 капсул.

Капсули слід приймати не розжовуючи, ввечері, перед сном, з невеликою кількістю рідини. Прийом препарату слід проводити регулярно. Необхідна тривалість застосування може становити 6-24 міс. Якщо після 12 міс. застосування препарату зменшення розміру конкрементів не відзначено, подальше продовження терапії недоцільне. Ефективність терапії контролюють за допомогою УЗД або рентгенографічно кожні 6 міс. При розвитку кальцинозу конкрементів лікування припиняють.

Для лікування рефлекс-гастриту
1 капсула Урсофальку 250 мг 1 раз на добу з деякою кількістю рідини ввечері перед сном.
Призначають, як правило, протягом 10-14 днів. Рішення про тривалість застосування препарату приймається індивідуально.
Для симптоматичного лікування первинного міліарного цирозу
Добова доза залежить від маси тіла і становить 3-7 капсул (приблизно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла).
Рекомендується такий режим дозування препарату:
 

Маса тіла, кг

Добова доза, мг/кг маси тіла

Капсули

Перші 3 міс.

В подальшому

вранці

вдень

ввечері

ввечері (1 раз на добу)

47–62

12–16

1

1

1

3

63–78

13–16

1

1

2

4

79–93

13–16

1

2

2

5

94–109

14–16

2

2

2

6

>110

2

2

3

7

 

Тривалість застосування при первинному біліарному цирозі не обмежена.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у рідкісних випадках на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад, посилитись свербіж. У такому випадку терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу Урсофальку 250 мг / добу, після чого поступово підвищувати дозу (підвищуючи щотижня добову дозу на 1 капсулу) до досягнення призначеного режиму дозування.

Таблетки
Добову дозу встановлюють залежно від показань.
Для лізису ХС- конкрементів у жовчному міхурі.
Доза, приблизно відповідна 10 мг/кг маси тіла, становить при масі тіла:

  • 47-60 кг - 1 таблетку;
  • 61-80 кг - 1 ½ таблетки;
  • 81-100 кг - 2 таблетки;
  • > 100 кг - 2 ½ таблетки.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, ввечері перед сном з невеликою кількістю рідини. Прийом препарату слід проводити регулярно. Необхідна тривалість застосування може скласти 6-24 міс. Якщо після 12 міс застосування препарату зменшення розміру конкрементів не відзначено, подальше продовження терапії недоцільне. Ефективність терапії контролюють за допомогою УЗД або рентгенографічно кожні 6 міс. При розвитку кальцинозу конкрементів лікування припиняють.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)
Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 1 ½ до 3 ½ таблетки (приблизно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла).
У перші 3 місяці лікування таблетки Урсофальк слід приймати, розподіливши їх протягом дня. Після поліпшення показників функції печінки добову дозу можна приймати один раз на день, ввечері.
Рекомендується такий режим дозування препарату:
 

Маса тіла, кг

Добова доза, мг/кг маси тіла

Таблетки

перші 3 міс.

в подальшому

вранці

вдень

ввечері

ввечері (1 раз на добу)

47–62

12–16

1/2

1/2

1/2

1 ½

63–78

13–16

1/2

1/2

1

2

79–93

13–16

1/2

1

1

2 ½

94–109

14–16

1

1

1

3

>110

1

1

1 ½

3 ½

 

Таблетки слід приймати не розжовуючи, ввечері перед сном з невеликою кількістю рідини. Прийом препарату слід проводити регулярно. Тривалість застосування Урсофальку при первинному біліарному цирозі можлива протягом тривалого періоду.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у рідкісних випадках на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад, посилитись свербіж. У такому випадку терапію слід продовжувати, приймаючи половину таблетки Урсофальку на день, після чого поступово підвищувати дозу (підвищуючи щотижня добову дозу на половину таблетки) до досягнення призначеного режиму дозування.

Суспензія
Для розчинення ХС-конкрементів
Приблизно 10 мг/кг маси тіла щодобово, що відповідає:
 

Маса тіла, кг

Мірні ложки (1 мірна ложка / 5 мл суспензії містить 250 мг урсодезоксихолевої кислоти)

Еквівалент, мл

5–7

¼

1,25

8–12

½

2,5

13–18

¾ (¼ + ½)

3,75

19–25

1

5

26–35

1 ½

7,5

36–50

2

10

51–65

2 ½

12,5

66–80

3

15

81–100

4

20

>100

5

25

 

Суспензію слід приймати регулярно ввечері перед сном.
Час, необхідний для розчинення жовчних конкрементів, звичайно становить 6-24 міс. Якщо зменшення розмірів жовчних конкрементів не відзначають після 12 міс., терапію необхідно припинити.
Ефективність лікування контролюють за допомогою УЗД або холецистографії через кожні 6 міс. Необхідно проводити додаткові дослідження для виявлення можливої ​​кальцифікації конкрементів. Якщо це сталося, лікування слід припинити.
Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу.
Добова доза залежить від маси тіла і становить близько 14 мг/кг маси тіла ± 2 мг. Рекомендується така схема прийому препарату:
 

Маса тіла, кг

Добова доза (мг/кг маси тіла)

Кількість мірних ложок в 1 мл (1 мірна ложка / 5 мл суспензії містить 250 мг урсодезоксихолевої кислоти)

перші 3 міс.

в подальшому

вранці

вдень

ввечері

ввечері (1 раз на добу)

8–11

12–16

0,25

0,25

0,5

12–15

12–16

0,25

0,25

0,25

0,75

16–19

13–16

0,5

0,5

1

20–23

13–15

0,25

0,5

0,5

1,25

24–27

13–16

0,5

0,5

0,5

1,5

28–31

14–16

0,25

0,5

1

1,75

32–39

12–16

0,5

0,5

1

2

40–47

13–16

0,5

1

1

2,5

48–62

12–16

1

1

1

3

63–80

12–16

1

1

2

4

81–95

13–16

1

2

2

5

96–115

14–16

2

2

2

6

>115

2

2

3

7

Урсофальк слід приймати під наглядом лікаря. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках на початку лікування спостерігають збільшення вираженості клінічної симптоматики, наприклад, посилення свербіжу. У цій ситуації рекомендується продовжити лікування, знизивши дозу, поступово підвищуючи її відповідно до схем, поки необхідна доза не буде досягнута знову.

У перші 3 місяці лікування щомісяця, а потім кожні 3 міс. слід контролювати функціональні печінкові показники (АсАТ, АлАТ і гамма- глутамілтрансферази). Для своєчасного виявлення кальцінозожовчних каменів необхідно, залежно від їх розміру, через 6-10 міс. від початку лікування виконати оглядовий знімок, холецистографію з контрастуванням у положенні стоячи і лежачи, а також провести УЗД-контроль процесу лікування.

Якщо жовчний міхур не може бути візуалізований на рентгенівських знімках або у випадках кальцифікації каменів, порушення скоротності жовчного міхура або частих жовчних кольок Урсофальк приймати не можна.

Застосування в період вагітності та годування груддю: достатніх даних про застосування урсодезоксихолевої кислоти, зокрема в І триместр вагітності, немає. Капсули Урсофальку не можна вживати протягом вагітності, якщо це не є вкрай необхідним. Рішення про це може прийняти тільки лікар.

Жінкам репродуктивного віку можна призначати лікування тільки за умов надійної контрацепції. Перед початком лікування необхідно виключити наявність вагітності.

Чи проникає урсодезоксихолева кислота в грудне молоко, невідомо, тому капсули Урсофальку не можна застосовувати в період годування груддю. У разі необхідності застосування капсул Урсофальку годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами: впливу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами не відзначено.

Діти: немає вікових обмежень для застосування Урсофальку у дітей. У дітей з масою тіла <47 кг та / або з труднощами ковтання застосовують препарат у формі суспензії.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу
Склад:

  • діючі речовини: урсодезоксихолева кислота;
  • 5 мл суспензії (один мірний стаканчик) містять урсодезоксихолевої кислоти 250 мг;
  • допоміжні речовини: кислота бензойна (Е 210), авіцель RC-591, натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна безводна, гліцерин, пропіленгліколь, ксиліт, натрію цикламат, ароматизатор лимонний, вода очищена.

Лікарська форма. Суспензія оральна.

Основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна суспензія з дрібними повітряними бульбашками і лимонним запахом.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують при біліарній патології. Код АТХ А05А А02. Засоби, що застосовують у разі захворювань печінки, ліпотропні речовини. Код АТХ А05В.

Фармакологічні властивості. Фармакодинамика. Незначну кількість урсодезоксихолевої кислоти знайдено у жовчі людини. Після перорального застосування вона знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижаючи секрецію холестерину до жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів. Згідно з сучасними знаннями вважають, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестатичних захворюваннях обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Застосування дітям Муковісцидоз Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодезоксихолевої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов'язаними з муковісцидозом. Існують дані, що застосування урсодезоксихолевої кислоти може зменшити проліферацію в жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни, за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодезоксихолевої кислоти має бути розпочато відразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

Фармакокінетика. При пероральному введенні урсодезоксихолева кислота швидко поглинається у порожній та верхній клубовій кишках шляхом пасивного транспорту, а в термінальній клубовій кишці – шляхом активного транспорту. Швидкість поглинання зазвичай становить 60-80 %. Після поглинання жовчна кислота підлягає у печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %. Залежно від добової дози і основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота кумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот. Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і викликає ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і, таким чином, детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті, з калом. Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 доби.

Клінічні характеристики.

Показання. Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки. Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовчного(-их) каменя(-нів). Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дітей віком від 1 місяця до 18 років.

Протипоказання. Гіперчутливість до жовчних кислот або будь-якої з допоміжних речовин, що входить до складу препарату. Гострий холецистит або гострий холангіт. Обтурація жовчовивідних шляхів (блокада загальної жовчовивідної протоки або протоки міхура). Часті напади жовчної (печінкової) коліки. Наявність рентгеноконтрастних кальцифікованих жовчних каменів. Порушена скоротливість жовчного міхура. Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних шляхів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Урсофальк, суспензію оральну, (250 мг/5 мл) не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидами, які містять алюмінію гідроксид або смектит (оксид алюмінію), так як ці препарати зв'язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і, таким чином, перешкоджають її абсорбції і знижують ефективність. Якщо застосування препарату, що містить одну з цих речовин, є необхідним, то його потрібно приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому Урсофальку, суспензії оральної, 250 мг/5 мл. Урсофальк, суспензія, може впливати на всмоктування циклоспорину з кишечнику. У зв'язку з цим у пацієнтів, що приймають циклоспорин, слід перевірити концентрацію цієї речовини в крові і при необхідності відкоригувати дозу. В окремих випадках Урсофальк, суспензія оральна, 250 мг/5 мл може знижувати всмоктування ципрофлоксацину. У клінічному дослідженні у здорових добровольців спільне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг/добу) і розувастатину (20 мг/добу) призводило до деякого підвищення концентрації розувастатину у плазмі. Клінічна значущість даної взаємодії, а також значимість щодо інших статинів, не встановлена. Доведено, що урсодезоксихолева кислота зменшує пікову плазмову концентрацію (Cmax) і площу під кривою (AUC) антагоніста кальцію нітрендипіну у здорових добровольців. Рекомендується ретельне спостереження за результатом спільного застосування ніфедипіну і урсодезоксихолевої кислоти. Може бути потрібне підвищення дози ніфедипіну. Крім того, повідомлялося про ослаблення терапевтичної дії дапсону. Ці відомості, а також дані, отримані in vitro, дають змогу припустити, що урсодезоксихолева кислота потенційно може викликати індукцію ферментів цитохрому Р450 3A. Але в добре спланованому дослідженні взаємодії з будесонідом, що є доведеним субстратом цитохрому Р450 3A, подібного ефекту не спостерігалося. Естрогенні гормони, а також препарати для зменшення концентрації холестерину в крові можуть підсилювати секрецію холестерину печінкою і, таким чином, сприяти каменеутворенню в жовчному міхурі, що є протилежним ефектом для урсодезоксихолевої кислоти, використаної для їх розчинення.

Особливості застосування. Суспензію Урсофальку слід приймати під наглядом лікаря. Протягом перших трьох місяців лікування необхідно перевіряти параметри функції печінки AСT (SGOT), AЛT (SGPT) i g-GT через кожні 4 тижні, а потім – через кожні 3 місяці. Також це дає змогу визначити наявність або відсутність відповіді на лікування у пацієнтів з ПБЦ, а також своєчасно виявити потенційні порушення функції печінки, особливо у пацієнтів з ПБЦ на пізніх стадіях. Застосування для розчинення холестеринових жовчних каменів Щоб оцінити ефективність лікування і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, залежно від розміру каменя необхідно проводити дослідження загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності у положенні пацієнта стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6-10 місяців від початку лікування. Не рекомендується застосовувати Урсофальк, суспензію оральну, 250 мг/5 мл, якщо жовчний міхур не візуалізується на рентгенівських знімках або у разі кальцифікації каменів, порушенні скоротливості жовчного міхура або частих печінкових коліках. Жінки, що приймають Урсофальк, суспензію оральну, 250 мг/5 мл для розчинення жовчних каменів, повинні використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть підвищувати утворення каменів у жовчному міхурі. Лікування пацієнтів з ПБЦ на пізній стадії Вкрай рідко відмічались випадки декомпенсації цирозу печінки, яка частково може регресувати після припинення терапії. У пацієнтів з ПБЦ вкрай рідко можливе посилення симптомів на початку лікування, наприклад, може посилюватися свербіж. У таких випадках дозу Урсофальку, суспензії оральної, 250 мг/5 мл потрібно знизити до одного стаканчика Урсофальку, суспензії оральної, 250 мг/5 мл на добу; потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі «Спосіб застосування та дози». У разі появи діареї рекомендується зменшити дозу препарату, а в разі стійкої діареї лікування необхідно відмінити. Один мірний стаканчик (еквівалентно 5 мл) Урсофальку, суспензії оральної, 250 мг/5 мл містить 0,50 ммоль (11,39 мг) натрію. Пацієнтам, контролюючим споживання натрію (низьконатрієва дієта), слід враховувати цей факт.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Дослідження на тваринах не показали впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність. Дані про вплив на фертильність у людини відсутні. Дані щодо застосування урсодезоксихолевої кислоти вагітним жінкам недостатні. Результати досліджень на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності на ранніх стадіях вагітності. Урсофальк, суспензію оральну, 250 мг/5 мл не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли це є вкрай необхідним. Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат лише за умови, якщо вони використовують надійні засоби контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують Урсофальк, суспензію оральну, 250 мг/5 мл для розчинення каменів у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення в жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливість вагітності. За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату жінкам, які годують груддю, вміст урсодезоксихолевої кислоти в грудному молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей, які отримують таке молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватись іншими механізмами не спостерігалось.

Спосіб застосування та дози. Відкриття пляшки з кришкою, оснащеною захисним механізмом від відкривання дітьми Для відкриття пляшки, міцно притисніть кришку донизу та прокрутить вліво. При різних показаннях рекомендуються нижчезазначені добові дози. Для розчинення холестеринових жовчних каменів Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла на добу (див. табл.1)

Таблиця 1

tbl1web.png

 

* 1 мірний стаканчик (= 5 мл суспензії) містить 250 мг урсодезоксихолевої кислоти.

Суспензію Урсофальку потрібно приймати увечері, перед сном. Суспензію слід приймати регулярно. Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід. Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. За допомогою додаткових досліджень потрібно перевіряти, чи з часом не відбулася кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування необхідно припинити. Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) Добова доза залежить від маси тіла та становить приблизно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла. У перші 3 місяці лікування суспензію Урсофальку потрібно приймати упродовж дня, розподіливши добову дозу на декілька прийомів. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на день, увечері.

Таблиця 2

tbl2web.png

* 1 мірний стаканчик ( = 5 мл суспензії) містить 250 мг урсодезоксихолевої кислоти.

Суспензію Урсофальку потрібно приймати відповідно до наведеного у табл.2 режиму дозування. Необхідно дотримуватись регулярності прийому. Використання суспензії Урсофальку при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі. У пацієнтів із первинним біліарним цирозом рідко на початку лікування можливе погіршення клінічних симптомів, наприклад, може посилитись свербіж. У такому разі терапію слід продовжувати, приймаючи спочатку зменшену добову дозу суспензії Урсофальку, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу) до досягнення показаного режиму дозування.

Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі Для дітей з муковісцидозом віком від 1 місяця до 18 років дозування становить 20 мг/кг/добу і розподіляється на 2-3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби. Діти масою тіла менше 10 кг уражаються дуже рідко. В таких випадках для введення суспензії для внутрішнього застосування рекомендується використовувати одноразові шприци, що знаходяться у вільному продажу. Разові дози для дітей з масою тіла до 10 кг потрібно набирати шприцом з мірного стаканчика, що йде в комплекті, до об’єму 1,25 мл. Для цього використовується шприц для одноразового застосування об'ємом 2 мл з градацією 0,1 мл. Зверніть увагу, що одноразові шприци не включені в пакет, проте вільно продаються в аптеках.

Для того щоб ввести необхідну дозу за допомогою шприца:

  1. Перед тим як відкрити скляну пляшку, її необхідно струсити.
  2. Далі необхідно налити невелику кількість суспензії в мірний стаканчик.
  3. Набрати в шприц трохи більше суспензії, ніж потрібно.
  4. Натиснути пальцем на поршень шприца, щоб видалити бульбашки повітря з набраної суспензії.
  5. Перевірити об’єм суспензії у шприці, при необхідності відрегулювати.
  6. Обережно ввести вміст шприца безпосередньо в рот дитині.

Не можна набирати шприц безпосередньо з пляшки. Не можна виливати невикористану суспензію з мірного стаканчика або шприца назад в пляшку.

Таблиця 3

tbl3web.png

Режим дозування для дітей з масою тіла менше 10 кг: 20 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг/добу (пристрій для вимірювання об’єму - одноразовий шприц)

Таблиця 4

tbl4web.png

Режим дозування для дітей з масою тіла більше 10 кг: 20-25 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг/добу (пристрій для вимірювання об’єму - мірний стаканчик)

Таблиця 4

tbl4-2web.png

* Перевідна таблиця

Діти. Для розчинення холестеринових жовчних каменів та симптоматичного лікування ПБЦ: Вікових обмежень для застосування цього лікарського засобу немає. Дозування згідно з розділом «Спосіб застосування та дози». Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі: Застосовувати дітям віком від 1 місяця.

Передозування. При передозуванні можлива діарея. Передозування є малоймовірним, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти знижується при підвищенні дози і більшість її кількості екскретується з калом. У разі діареї дозу потрібно зменшити; якщо діарея продовжується, необхідно припинити терапію. Ніяких специфічних контрзаходів вживати не потрібно; наслідки діареї слід лікувати симптоматично, зі збереженням балансу рідини і електролітів. Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) було пов'язано з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Побічні реакції. Оцінка частоти несприятливих явищ базується на таких даних: Дуже часто: >1/10. Часто: >1/100 і <1/10. Нечасто: >1/10 00 і <1/100. Рідко: >1/10 000 і <1/1 000. Дуже рідко: <1/10 000, включаючи окремі випадки.

Побічні ефекти з боку шлунково-травного тракту Були частими повідомлення про рідке випорожнення або діарею під час терапії урсодезоксихолевою кислотою. Дуже рідко при лікуванні первинного біліарного цирозу відзначався виражений біль у правій верхній частині черевної порожнини.

Порушення з боку печінки та жовчного міхура При лікуванні урсодезоксихолевою кислотою дуже рідко можлива кальцифікація жовчних каменів. При терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу дуже рідко спостерігалася декомпенсація печінкового цирозу, яка частково регресувала після припинення лікування.

Реакції гіперчутливості Дуже рідко можливі висипання (кропив’янка).

Термін придатності. 4 роки. Термін придатності після відкриття пляшки становить 4 місяці. Лікарській засіб не можна використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Суспензія оральна (250 мг/5 мл) по 250 мл у скляній пляшці № 1 разом з мірним стаканчиком № 1 у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу
Склад:

  • діючі речовини: урсодезоксихолева кислота;
  • 1 капсула містить 250 мг урсодезоксихолевої кислоти;
  • допоміжні речовини:крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, титану діоксид (Е 171), желатин, вода очищена, натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: білі непрозорі тверді желатинові капсули розміром «0», що містять білий спресований порошок або гранули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують у разі біліарної патології. Код АТX А05А А02. Засоби, що застосовують у разі захворювань печінки, ліпотропні речовини. Код АТX А05В.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Незначну кількість урсодезоксихолевої кислоти знайдено у жовчі людини. Після перорального застосування вона знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижаючи секрецію холестерину до жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів. Згідно з сучасними знаннями вважають, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Застосування дітям Муковісцидоз Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодезоксихолевої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов'язаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того, що застосування урсодезоксихолевої кислоти може зменшити проліферацію в жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни, за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодезоксихолевої кислоти має бути розпочато відразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

Фармакокінетика. При пероральному введенні урсодезоксихолева кислота швидко абсорбується в тощій та верхній клубовій кишках шляхом пасивного транспорту, а в термінальній клубовій кишці – шляхом активного транспорту. Швидкість абсорбції зазвичай становить 60-80 %. Після всмоктування жовчна кислота підлягає у печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %. Залежно від добової дози і основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота кумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот. Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і викликає ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, перш, ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті, з калом. Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 дня.

Клінічні характеристики. Показання. Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовчного(их) каменя(нів). Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту. Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки. Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дітей віком від 6 до 18 років.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу. Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток. Непрохідність жовчних проток (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура). Часті епізоди печінкових колік. Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура. Порушення скоротності жовчного міхура. Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних шляхів.

Взаємодія з іншими лікарським засобами та інші види взаємодій. Капсули Урсофальку 250 мг не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит, оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту у кишечнику і, таким чином, перешкоджають її поглинанню та знижують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідне, їх потрібно приймати щонайменше за 2 години перед або через 2 години після прийому капсул Урсофальку 250 мг. Капсули Урсофальку 250 мг можуть посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. У пацієнтів, які приймають циклоспорин, лікар має перевіряти концентрацію цієї речовини в крові і у разі необхідності коригувати дозу циклоспорину. В окремих випадках капсули Урсофальку 250 мг можуть зменшувати поглинання ципрофлоксацину. У клінічному дослідженні у здорових добровольців спільне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг/добу) і розувастатину (20 мг/добу) призводило до деякого підвищення концентрації розувастатину у плазмі. Клінічна значущість даної взаємодії, а також значимість щодо інших статинів, невідома. Доведено, що урсодезоксихолева кислота зменшує пікову плазмову концентрацію (Cmax) і площу під кривою (AUC) антагоніста кальцію нітрендипіну у здорових добровольців. Рекомендується ретельне спостереження за результатом спільного застосування ніфедипіну і урсодезоксихолевої кислоти. Може бути потрібне підвищення дози ніфедипіну. Крім того, повідомлялося про ослаблення терапевтичної дії дапсону. Ці відомості, а також дані, отримані in vitro, дають змогу припустити, що урсодезоксихолева кислота потенційно може викликати індукцію ферментів цитохрому Р450 3A. Але в добре спланованому дослідженні взаємодії з будесонідом, що є доведеним субстратом цитохрому Р450 3A, подібного ефекту не спостерігалося. Естрогенні гормони, а також препарати для зменшення концентрації холестерину в крові можуть підсилювати секрецію холестерину печінкою і, таким чином, сприяти каменеутворенню в жовчному міхурі, що є протилежним ефектом для урсодезоксихолевої кислоти, використовуваної для їх розчинення.

Особливості застосування. Прийом препарату Урсофальк 250 мг в капсулах повинен здійснюватися під наглядом лікаря. Протягом перших трьох місяців лікування функціональні показники роботи печінки (АСТ, АЛТ і ГГТ) слід контролювати кожні 4 тижні, а в подальшому – один раз на три місяці. Це дає змогу визначити наявність або відсутність відповіді на лікування у пацієнтів з ПБЦ, а також своєчасно виявити потенційні порушення функції печінки, особливо у пацієнтів з ПБЦ на пізніх стадіях. Застосування для розчинення холестеринових жовчних каменів Для того щоб оцінити прогрес у лікуванні, а також для своєчасного виявлення будь-яких ознак кальцифікації каменів залежно від розміру каменів, слід проводити візуалізацію жовчного міхура (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень в положенні пацієнта стоячи і лежачи на спині (під ультразвуковим контролем) через 6-10 місяців після початку лікування. Урсофальк 250 мг в капсулах не слід застосовувати, якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або в разі кальцифікації каменів, порушенні скоротливості жовчного міхура або частих печінкових коліках. Жінки, що приймають Урсофальк 250 мг в капсулах для розчинення жовчних каменів, повинні використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть підвищувати утворення каменів у жовчному міхурі. Лікування пацієнтів з ПБЦ на пізній стадії Вкрай рідко повідомлялося про декомпенсацію цирозу печінки, яка частково може регресувати після припинення терапії. У пацієнтів з ПБЦ дуже рідко можливе посилення симптомів на початку лікування, наприклад, може посилюватися свербіж. У таких випадках дозу Урсофальку 250 мг в капсулах потрібно знизити до однієї капсули Урсофальку 250 мг на добу; потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі «Спосіб застосування та дози». При появі діареї слід зменшити дозування; якщо діарея не припиняється, слід припинити лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Дослідження у тварин не показали впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність. Дані про вплив на фертильність у людини відсутні. Дані щодо застосування урсодезоксихолевої кислоти вагітним жінкам недостатні. Результати досліджень на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності на ранніх стадіях вагітності. Урсофальк 250 мг в капсулах не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків нагальної потреби. Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат лише за умови, якщо вони використовують надійні засоби контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують Урсофальк 250 мг в капсулах для розчинення каменів у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення в жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливість вагітності. За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату жінкам, які годують груддю, вміст урсодезоксихолевої кислоти в молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей, які отримують таке молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватись іншими механізмами не спостерігалось.

Спосіб застосування та дози. Для пацієнтів, маса тіла яких менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні капсул Урсофальку, доступна інша лікарська форма Урсофальку − суспензія.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла (див. табл.1)

Таблиця 1

tbl2-1.png

Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи водою, 1 раз на добу увечері перед сном. Капсули потрібно приймати регулярно. Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчного каменя не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід. Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити.

Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту 1 капсула Урсофальку 250мг один раз на день з деякою кількістю рідини увечері перед сном. Зазвичай для лікування гастриту з рефлюксом жовчі капсули Урсофальку 250 мг приймають протягом 10-14 днів. Тривалість застосування залежить від стану хворого. Лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування у кожному випадку індивідуально.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 3 до 7 капсул (14 ± 2мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла). У перші 3 місяці лікування капсули Урсофальку 250мг потрібно приймати протягом дня, розподіливши добову дозу на 3 прийоми. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на добу увечері.

Таблиця 2

tbl2-2.png

Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи рідиною. Необхідно додержуватись регулярності прийому. Застосування капсул Урсофальку 250мг при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом рідко на початку лікування можливе погіршення клінічних симптомів, наприклад, може посилитись свербіж. У такому разі терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу Урсофальку 250 мг на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 капсулу) до досягнення призначеного режиму дозування.

Застосування дітям Для дітей з муковісцидозом віком від 6 до 18 років дозування становить 20 мг/кг/добу і розподіляється на 2-3 прийоми, з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби.

Таблиця 3

tbl2-3.png

Діти. Для розчинення холестеринових жовчних каменів, лікування біліарного рефлюкс-гастриту та симптоматичного лікування ПБЦ: Немає принципових вікових обмежень для застосування Урсофальку дітям, але якщо дитина важить менше ніж 47 кг та/або якщо дитина має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати Урсофальк у вигляді суспензії. Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі: Застосовувати дітям віком від 6 до 18 років.

Передозування. У випадках передозування можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при збільшенні дози і тому більшість її кількості екскретується з фекаліями. У разі появи діареї дозу потрібно зменшити, а якщо діарея постійна, терапію потрібно припинити. У специфічних заходах потреби немає. Наслідки діареї необхідно лікувати симптоматично, з відновленням балансу рідини і електролітів. Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) була пов'язана з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Побічні реакції. Оцінка частоти побічних реакцій базується на таких даних: Дуже часто: >1/10. Часто: >1/100 і <1/10. Нечасто: >1/10 00 і <1/100. Рідко:>1/10 000 і <1/1 000. Дуже рідко: <1/10 000, включаючи окремі випадки.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У клінічних дослідженнях були частими повідомлення про пастоподібні випорожнення або діарею протягом лікування урсодезоксихолевою кислотою. Дуже рідко при лікуванні первинного жовчного цирозу відзначався сильний абдомінальний біль з локалізацією у правому підребер’ї.

Порушення з боку печінки та жовчного міхура Дуже рідко при лікуванні урсодезоксихолевою кислотою можлива кальцифікація жовчних каменів. Упродовж терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу дуже рідко спостерігається декомпенсація цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення лікування.

Реакції гіперчутливості Дуже рідко можливі алергічні реакції, включаючи висипання, кропив’янку.

Термін придатності. 5 років. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 1 блістеру в коробці з картону. По 25 капсул у блістері; по 2 або 4 блістери в коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу
Склад:

  • діючі речовини: урсодезоксихолева кислота;
  • 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 500 мг урсодезоксихолевої кислоти;
  • допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон К 25, кросповідон (тип А), тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, полісорбат 80, гіпромелоза, макрогол 6000.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі довгасті таблетки з насічкою з обох боків.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують при біліарній патології. Код АТХ А05А А02. Засоби, що застосовують у разі захворювання печінки, ліпотропні речовини. Код АТХ А05В.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Незначну кількість урсодезоксихолевої кислоти знайдено у жовчі людини. Після перорального застосування урсодезоксихолева кислота знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижуючи секрецію холестерину в жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів. Згідно з сучасними знаннями вважають, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Застосування дітям Муковісцидоз Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодезоксихолевої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов'язаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того, що застосування урсодезоксихолевої кислоти може зменшити проліферацію в жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни, за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодезоксихолевої кислоти має бути розпочато відразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні урсодезоксихолева кислота швидко поглинається в порожній кишці та верхньому відділі клубової кишки шляхом пасивного транспорту, а в термінальному відділі клубової кишки – шляхом активного транспорту. Швидкість поглинання зазвичай становить 60-80 %. Після поглинання жовчна кислота підлягає в печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %. Залежно від добової дози і основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота кумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот. Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і викликає ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті, з калом. Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 дня.

Клінічні характеристики.

Показання. Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовчного(их) каменя(ів). Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки. Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі дітям віком від 6 до 18 років.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу. Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток. Закупорення жовчної протоки (закупорення загальної жовчної протоки або протоки міхура). Часті епізоди печінкових кольок. Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура. Порушення скоротності жовчного міхура. Цироз печінки у стадії декомпенсації. Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних проток.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Урсофальк не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит (окис алюмінію), оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і, таким чином, перешкоджають її поглинанню та зменшують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідне, їх потрібно приймати щонайменше за 2 години перед або через 2 години після прийому Урсофальку. Урсофальк може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. У пацієнтів, які застосовують циклоспорин, лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові і у разі необхідності коригувати дозу циклоспорину. В окремих випадках препарат може зменшувати поглинання ципрофлоксацину. Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію (Cmax) у плазмі крові і площу під кривою «концентрація-час» (AUC) для кальцієвого антагоніста нітредипіну. Виходячи з цього, а також з повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) та досліджень in vitro, можна дійти висновку про те, що урсодезоксихолева кислота індукує ензим цитохрому Р450 3А, який метаболізує лікарські засоби. Отже, у разі сумісного застосування лікарських засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, слід бути особливо обережними і мати на увазі, що у разі потреби можливий підбір дози.

Особливості застосування. Таблетки Урсофальк потрібно приймати під наглядом лікаря. Протягом перших 3 місяців терапії лікар повинен проводити моніторинг параметрів функції печінки АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) та γ-GT кожні 4 тижні. Це дає змогу визначити наявність або відсутність відповідної реакції на лікування у пацієнтів з ПБЦ, а також своєчасно виявити потенційні порушення функції печінки, особливо у пацієнтів з ПБЦ на пізніх стадіях.

Застосування для розчинення холестеринових жовчних каменів Через 6-10 місяців після початку лікування за допомогою оральної холецистографії необхідно визначити загальний вигляд каменя та вигляд закупорення жовчного міхура в положенні пацієнта стоячи та лежачи на спині (ультразвукове дослідження). Це необхідно для оцінки терапевтичного прогресу та для своєчасного виявлення ймовірної кальцифікації жовчних каменів. Препарат не можна приймати хворим із жовчним міхуром, що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротливістю жовчного міхура або таким, що мають часті жовчні коліки.

Лікування пацієнтів з ПБЦ на пізній стадії Вкрай рідко повідомлялося про випадки декомпенсації цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення терапії. У пацієнтів з ПБЦ дуже рідко можливе посилення симптомів на початку лікування, наприклад, може посилюватися свербіж. У таких випадках дозу Урсофальку, таблеток, вкритих плівкововою оболонкою, по 500 мг потрібно знизити до однієї таблетки Урсофальку 500 мг на добу; потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі «Спосіб застосування та дози». У разі розвитку діареї слід зменшити дозування; якщо діарея набуває постійного характеру, лікування потрібно припинити.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Дослідження на тваринах не виявили впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність. Дані про вплив на фертильність людини відсутні. Дані щодо застосування урсодезоксихолевої кислоти вагітним жінкам недостатні. Результати досліджень на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність на ранніх стадіях вагітності. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Урсофальк 500 мг не слід застосовувати вагітним, якщо в тому немає нагальної потреби. Жінки репродуктивного віку повинні приймати препарат лише в разі надійної контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують Урсофальк, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг, для розчинення каменів у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення в жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливість вагітності. За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату жінкам, які годують груддю, вміст урсодезоксихолевої кислоти в молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей грудного віку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами не спостерігалось.

Спосіб застосування та дози. Пацієнтам з масою тіла менше 47 кг або тим, у кого виникають труднощі при ковтанні таблеток, можливе застосування Урсофальку в іншій лікарській формі (суспензія).

Для розчинення холестеринових жовчних каменів: Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла на добу (див. табл.1)

Таблиця 1

tbl5-1web.png

Таблетки потрібно ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, увечері перед сном. Таблетки потрібно приймати регулярно. Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід. Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 1½ до 3½ таблетки (14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти на кілограм маси тіла), див. табл. 2. У перші 3 місяці лікування таблетки Урсофальку потрібно приймати протягом дня, розподіливши добову дозу на кілька прийомів. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати один раз на добу, увечері.

Таблиця 2

tbl5-2web.png

Таблетки потрібно ковтати не розжовуваючи, запиваючи рідиною. Препарат необхідно застосовувати регулярно.

Застосування Урсофальку при первинному біліарному цирозі можливе протягом тривалого періоду. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом рідко на початку лікування можливе погіршення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У такому разі терапію слід продовжувати, приймаючи половину таблетки Урсофальку на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на половину таблетки Урсофальку до досягнення показаного режиму дозування).

Застосування дітям Діти з муковісцидозом віком від 6 до 18 років Доза становить 20мг/кг/добу і розділяється на 2-3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30мг/кг/добу у разі потреби.

Таблиця 3

tbl5-3web.png

Діти.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів та симптоматичного лікування ПБЦ: Немає принципових вікових обмежень для застосування Урсофальку дітям, але дітям з масою тіла менше 47 кг та/або дітям, які мають труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати Урсофальк у вигляді суспензії.

Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі: застосовувати дітям віком від 6 до 18 років.

Передозування. У разі передозування можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при збільшенні дози і тому більшість прийнятої дози екскретується з фекаліями. У разі появи діареї дозу потрібно зменшити, а якщо діарея постійна, терапію потрібно припинити. Лікування симптоматичне та передбачає відновлення балансу рідини і електролітів. Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) було повязано з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Побічні реакції. Оцінка частоти небажаних ефектів базується на таких даних: Дуже часто: >1/10. Часто: >1/100 і <1/10. Нечасто: >1/1000 і <1/100. Рідко: >1/10 000 і <1/1000. Дуже рідко: <1/10 000, включаючи окремі випадки.

З боку шлунково-кишкового тракту. Під час клінічних досліджень часто повідомлялося про пастоподібне випорожнення або діарею протягом лікування урсодезоксихолевою кислотою. Дуже рідко при лікуванні ПБЦ відзначався сильний абдомінальний біль у правому підребер’ї.

З боку печінки та жовчного міхура. Дуже рідко при лікуванні урсодезоксихолевою кислотою можлива кальцифікація жовчних каменів. Впродовж терапії розвинених стадій ПБЦ дуже рідко спостерігається декомпенсація цирозу печінки, що частково зменшується після припинення лікування.

Реакції гіперчутливості. Дуже рідко можливі алергічні реакції, включаючи висипання, кропив’янку.

Термін придатності. 4 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 25 таблеток у блістері; по 1, 2 або по 4 блістера в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

1

Запитати

To prevent automated spam submissions leave this field empty.