Увага
Цей розділ сайту містить інформацію про лікарські препарати, реклама яких не передбачена законодавством. Інформація даного розділу призначена лише для ознайомлення, має суто науково-інформаційний характер і не повинна розцінюватись в якості Інформації рекламного характеру для широкого кола осіб. Згідно діючого законодавства, доступ до цієї інформації мають лише медичні та фармацевтичні працівники. Підтвердьте, будь ласка, що Ви є медичним або фармацевтичним працівником.

Салофальк (Salofalk)

Форма випуску: гран. пролонгованої дії, вкриті гастрорезистентною оболонкою, 500 мг пакетик "Грану-Стікс", №50 в картонній коробці.

Склад: Месалазин 500 мг

Інші компоненти: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (50 мПас), кремній колоїдний безводний, поліакрилат дисперсний 40%, магнію стеарат, емульсія симетикону 33%, кополімер метакрилової кислоти - метилметакрилату (1:1), триетил цитрат, тальк, титану діоксид, натрію карбоксиметилцелюлоза, аспартам, лимонна кислота безводна, ароматизатор ванільний, повідон К 25.

Форма випуску: гран. пролонгованої дії, вкриті гастрорезистентною оболонкою, 1000 мг пакетик "Грану-Стікс", №50 в картонній коробці.

Склад: Месалазин 1000 мг

Інші компоненти: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (50 мПас), кремній колоїдний безводний, поліакрилат дисперсний 40%, магнію стеарат, емульсія симетикону 33%, кополімер метакрилової кислоти - метилметакрилату (1:1), триетил цитрат, тальк, титану діоксид, натрію карбоксиметилцелюлоза, аспартам, лимонна кислота безводна, ароматизатор ванільний, повідон К 25.

Форма випуску: табл. в/о кишково-розч. 250 мг, №100, по 10 табл. у блістері, по 10 блістерів у картонній коробці.

Склад: Месалазин 250 мг

Інші компоненти:
Натрію карбонат безводний 110 мг
Гліцин 10 мг
Полі(1-вініл-2-пірролідон) К25 10 мг
Целюлоза мікрокристалічна 50 мг
Кремнію діоксид колоїдний безводний 5 мг
Кальцію стеарат 5 мг
Гіпромелоза 2 мг
Дибутилфталат 4,28 мг
Тальк 10,2 мг
Титану діоксид (Е171) 1,2 мг
Заліза гідроксид жовтий (Е172) 0,6 мг
Макрогол 6000 0,7 мг
Поліметилметакрилат 0,9 мг

Форма випуску: табл. в/о кишково-розч. 500 мг, №100, по 10 табл. у блістері, по 10 блістерів у картонній коробці.

Склад: Месалазин 500 мг

Інші компоненти:
Натрію карбонат безводний 110 мг
Гліцин 10 мг
Полі(1-вініил-2-піролідон) К25 20 мг
Целюлоза мікрокристалічна 50 мг
Кремнію діоксид колоїдний безводний 5 мг
Кальцію стеарат 5 мг
Гіпромелоза 1,9 мг
Дибутилфталат 10,8 мг
Тальк 23,6 мг
Титану діоксид (Е171) 3 мг
Заліза гідроксид жовтий (Е172) 1,3 мг
Макрогол 6000 0,3 мг
Поліметилметакрилат 0,4 мг
Натрію кроскармелоза 15 мг

Форма випуску: сусп. ректал. 4 г клізма 60 мл, №7 в чарункових блістерах у коробці з картону.

Склад: Месалазин 4 г

Інші компоненти: натрію бензонат, калію метабісульфат, динатрію едетат, карбомер, калію ацетат, ксантанова камедь, вода очищена.

Форма випуску: супп. ректал. 250 мг стрип, № 10, по 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи в картонній коробці.

Склад: Месалазин 250 мг

Інші компоненти: жир твердий.

Форма випуску: супп. ректал. 500 мг стрип, №10, по 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи в картонній коробці.

Склад: Месалазин 500 мг

Інші компоненти: жир твердий, спирт цетиловий, натрію докузат.

Фармакотерапевтична група: протизапальні засоби, які застосовуються для лікування захворювань кишківника. Код АТС А07Е С02.

Показання: лікування при загостреннях і профілактика рецидивів виразкового коліту.
Супозиторії ректальні. Лікування при загостреннях і профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Протипоказання: гіперчутливість до саліцилової кислоти та її похідних або до будь-якого з компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки і нирок; виразка шлунка або дванадцятипалої кишки; геморагічний діатез.
Вік до 6 років.

Взаємодія: спеціальних досліджень з вивчення взаємодій не проводилося.
Взаємодії можливі протягом лікування гранулами Салофальку або супозиторіями Салофальку при одночасному застосуванні таких препаратів.
Антикоагулянти кумаринового типу: можливий потенційний антікоагуляційний ефект (підвищення ризику розвитку кишкової кровотечі).
Глюкокортикоїди: можливе посилення небажаних шлункових явищ.
Сульфонілсечовина: можливе посилення гіпоглікемічного ефекту в крові.
Метотрексат: можливе підвищення токсичної дії метотрексату.
Пробенецид /сульфінпіразон: можливе послаблення урикозуричного ефекту.
Спіронолактон /фуросемід: можливе зниження діуретичного ефекту.
Рифампіцин: можливе послаблення туберкулостатичного ефекту.
При одночасному застосуванні азатіоприну або 6 - меркаптопурину необхідно мати на увазі ймовірність посилення мієлосупресивного ефекту азатіоприну або 6 - меркаптопурину.

Передозування: на сьогодні про випадки інтоксикації не повідомлялось.
У разі необхідності слід застосовувати в/в інфузію електролітів (примусовий діурез).

Умови зберігання: в оригінальній упаковці для захисту від світла, при температурі до 25°С, в недоступному для дітей місці. Гранули не вимагають спеціальних умов зберігання.

Термін придатності: гранули – 4 роки, таблетки – 3 роки, супозиторії – 3 роки, клізми – 2 роки.

Категорія відпуску: за рецептом.

Салофальк гранули по 500 мг у пакетиках «Грану-Стикс» №50: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/01/01
Салофальк гранули по 1000 мг у пакетиках «Грану-Стикс» №50: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/01/02
Салофальк суспензія ректальна, 4 г/60 г у клізмах №7 у блістерах: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/02/01
Салофальк супозиторії ректальні по 250 мг №10 (5х2) у стрипах: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/03/01
Салофальк супозиторії ректальні по 500 мг №10 (5х2) у стрипах: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/03/02
Салофальк таблетки по 250 мг №50 (10х5), №100 (10х10): виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/04/01
Салофальк таблетки по 500 мг №50 (10х5), №100 (10х10): виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/04/02

*Інформація для фахівців медицини і фармації для використання у професійній діяльності. Перед застосуванням ознайомтеся з інструкцією. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може грати інгібування ліпооксигенази. Також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечника. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.

Таблетки. Месалазин при пероральному застосуванні діє переважно локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з люмінального боку кишок. Важливо, що месалазин доступний в зонах запалення. Системна біодоступність і концентрації в плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для визначення терапевтичного ефекту, а, швидше за все, є факторами для визначення ступеня нешкідливості. Для досягнення такого ефекту гранули Салофальку є резистентними до шлункового соку і месалазин вивільняється в залежності від рН-середовища завдяки покриттю еудражітом L; пролонговане вивільнення забезпечується структурою матриці гранул.

Супозиторії ректальні. Месалазин при ректальному введенні діє переважно локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину просвіту кишок.

Фармакокінетика

Таблетки
Поглинання. Поглинання месалазину є максимальним у проксимальній частині кишківника та мінімальним - у його дистальній частини. Вивільнення меcалазіну з кишково-розчинних таблеток Салофальку починається після лаг-фази, триває близько 3-4 год. Сmax у плазмі крові досягається через 5 год. ( ілеоцекальна ділянка) і становить при дозі 1500 мг месалазину на добу при постійних умовах 3,0 ± 1, 6 мкг/мл для месалазину і 3,4 ± 1,6 мкг/мл для метаболіту N-Aц-5-АСК.
Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно в слизовій оболонці кишечника, так і в печінці у фармакологічно неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається в результаті дії бактерій у товстому кишківнику. Зв'язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить 43 і 78% відповідно.
Розподіл. Комбіноване фармакосцинтіграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що таблетки Салофальку розчиняються в клубовій кишці приблизно через 3-4 год. і через 4-5 год. - в нисхідній ободовій кишці. Загальний час проходження товстим кишечником становить близько 17 год.
Виведення. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина) і жовчю (незначна частина), виділяються нирками (варіює між 20 і 50% залежно від способу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно). Ниркова екскреція проходить переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% загальної введеної перорально дози месалазину проникає в грудне молоко в основному у вигляді N-Aц-5-АСК.

Гранули Салофальк
Поглинання. Вивільнення месалазину з гранул Салофальку починається після лаг-фази, триває близько 2-3 год., Cmax у плазмі крові досягається через 4-5 год. Встановлено, що системна біодоступність месалазину після перорального застосування становить близько 15-25%.
Прийом їжі уповільнює поглинання на 1-2 год.
Розподіл. Завдяки розмірам гранул - близько 1 мм - їх потрапляння зі шлунка в тонкий кишківник відбувається швидко. Комбіноване фармакосцинтіграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що з'єднання досягає ілеоцекальної ділянки протягом близько 3год., висхідної ободової кишки - протягом близько 4 год. Загальний період перебування в товстому кишківнику становить близько 20 год.
Встановлено, що близько 80% прийнятої перорально дози всмоктується в ободову, сигмоподібну та пряму кишки.
Виведення. Для дози месалазину по 500 мг 3 рази на добу загальне виділення месалазину і N-Aц-5-АСК нирками становило близько 25%. Частина екскреції неметаболізованого месалазину становила < 1% пероральної дози. Т ½ у цьому дослідженні становив 4,4 год.

Суспензія ректальна
Поглинання. Максимальне поглинання месалазину відбувається в проксимальній частині кишківника, мінімальне - в дистальній частині.
Біотрансформація. Месалазин метаболізується як системно у слизовій оболонці кишечника , так і в печінці у фармакологічно неактивну N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій в товстому кишечнику. Зв'язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.
Розподіл. Сцинтиграфічне  дослідження у пацієнтів з гострим виразковим колітом легкого та середнього ступеня тяжкості показало, що рідина клізми на початку лікування і через 12 тижнів застосування розподіляється головним чином у прямій та сигмовидній кишці і в меншій мірі - в ободовій кишці.
Виведення / екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина), через нирки (варіює між 20 і 50% залежно від типу застосування, лікарської форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% загальної введеної перорально дози месалазину екскретується в грудне молоко головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.
У дослідженні на пацієнтах з виразковим колітом в стадії ремісії Сmax у плазмі крові становив для 5 -АСК 0,92 мкг/мл і для N- АЦ- 5 -АСК 1,62 мкг/мл через близько 11-12 год. при постійних умовах. Швидкість елімінації становила близько 13% (значення через 45 год.), при чому більша кількість (близько 85%) виводилася у формі метаболіту N-Aц-5-АСК.
Концентрація в плазмі крові 5 -АСК і N-Aц-5-АСК у дітей з хронічним запаленням товстого кишківника при прийомі препарату Салофальк 4 г/60 мл становила 0,5-2,8 і 0,9-4,1 мкг/мл відповідно.

Супозиторії ректальні
Поглинання. Поглинання месалазину є максимальним в проксимальній частині кишківника і мінімальним - у дистальній його частині .
Cmax у плазмі крові 5 -АСК після одноразового застосування, а також при терапії протягом декількох тижнів 500 мг месалазину 3 рази на добу у формі супозиторіїв Салофальку варіював від 0,1 до 1,0 мкг/мл, тоді як для основного метаболіту N-Aц-5-АСК - від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках Cmax 5 -АСК ц плазмі крові досягався протягом 1 год. після застосування.
Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно в слизовій оболонці кишківника, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від ацетиляторного фенотипу хворого. Деяке ацетилювання також проходить завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв'язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.
Розподіл. У сцинтиграфічних дослідженнях з міченими технецієм супозиторіями Салофальку встановлено, що пік поширення супозиторію, який розчинився при температурі тіла, настає через 2-3 год. Поширення обмежено, насамперед, прямою кишкою і ретросигмоподібним з'єднанням. Отже, супозиторії Салофальку особливо ефективні для лікування проктиту (виразкового коліту прямої кишки).
Виведення. Після одноразового застосування 500 мг месалазину у формі супозиторію Салофальку близько 11% (протягом 72 год) і після терапії протягом декількох тижнів по 500 мг месалазину 3 рази на добу у формі супозиторіїв Салофальку близько 13% введеної дози 5-АСК виводилося з сечею. Близько 10% введеної дози виводилося з жовчю.
Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина) і жовчю (незначна частина), виділяються нирками (варіює між 20 і 50% залежно від способу застосування, лікарської форми і шляху вивільнення месалазину відповідно). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % загальної введеної перорально дози месалазину проникає в грудне молоко в основному у вигляді N-Aц-5-АСК.

Вибір лікарської форми в першу чергу залежить від локалізації та протяжності ураженої ділянки кишківника. При лікуванні хворих з поширеними формами неспецифічного виразкового коліту (тотальні, субтотальні) зазвичай застосовують препарат у формі таблеток. При лікуванні пацієнтів з дистальними формами коліту (проктит, проктосигмоїдит) переважно ректальне введення препарату у формі супозиторіїв і клізм. У хворих з лівобічним враженням товстої кишки можливе як місцеве лікування за допомогою супозиторіїв і клізм, так та їх комбінація з таблетками. Для терапії у пацієнтів з легкими і середньотяжким формами неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона зазвичай призначають по 0,5 г 3 рази на добу, добова доза - 1,5 г. При тяжких формах захворювання добову дозу можна підвищити до 3-4 г. Препарат у високих дозах рекомендують застосовувати не більше 8-12 тижнів. Для профілактики рецидивів препарат призначають в дозі 1,5 г/добу, при необхідності - протягом декількох років.

Таблетки приймають вранці, вдень і ввечері, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини, за 1 год до їжі.

Гранули: для лікування пацієнтів з виразковим колітом при гострих станах залежно від клінічної ситуації приймають вміст 1 пакетика гранул Салофальку 500 мг 3 рази на добу або 1 пакетика гранул Салофальку 1000 мг 3 рази на добу (що еквівалентно 1,5-3 г месалазину щодня).

Для підтримання ремісії при виразковому коліті: приймають вміст 1 пакетика гранул Салофальку 500 мг 3 рази на добу (що еквівалентно 1,5 г месалазину щодня).
Гранули Салофальк не можна застосовувати для лікування дітей віком молодше 6 років, оскільки досвід застосування препарату у цій віковій групі недостатній.
Діти у віці старше 6 років і підлітки: при гострих станах, залежно від тяжкості захворювання, гранули призначають з розрахунку 30-50 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу в 3 прийоми. Для підтримання ремісії гранули призначають з розрахунку 15-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу в 2 прийоми. Дітям з масою тіла < 40 кг рекомендується призначати половину дози для дорослих, з масою тіла > 40 кг - у звичайній дозі для дорослих.

Гранули Салофальк 500 мг і Салофальк 1000 мг не можна розжовувати. Вміст пакетика з гранулами Салофальку 500 мг або Салофальку 1000 мг необхідно приймати вранці, в обід і ввечері. Гранули слід помістити на язик і проковтнути не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.

Супозиторії в гострій фазі захворювання призначають ректально по 500 мг 3 рази на добу. В особливо тяжких випадках дозу подвоюють. При проведенні тривалої терапії призначають ректально по 250 мг 3 рази на добу. Зазвичай гострі симптоми усуваються через 8-12 тижнів лікування.

Суспензію для застосування в клізмах призначають по 60 г 1 раз на добу перед сном (попередньо слід очистити кишківник).

Система органів

Частота відповідно до Конвенції MedDRA

Рідко
(≥1/10000; <1/1000)

Дуже рідко
(< 1/10000)

З боку крові та лімфатичної системи

 

Зміни у складі крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія)

З боку нервової системи

Головний біль, запаморочення

Периферична нейропатія

З боку ШКТ

Біль у животі, діарея, метеоризм, нудота і блювання

 

З боку системи нирок

 

Порушення функції нирок, враховуючи гострий хронічний інтестинальний нефрит і ниркову недостатність

З боку шкіри та її додатків

 

Алопеція

З боку кістково-м’язової системи

 

Міалгія, артралгія

З боку імунної системи

 

Реакції гіперчутливості, такі як висип, медикаментозна гарячка, бронхоспазм, перикардит, міокардит, гострий панкреатит, алергічний альвеоліт, синдром червоного вовчака, панколіт

З боку печінки та жовчного міхура

 

Зміни в параметрах функції печінки (підвищення активності трансаміназ і параметри застою жовчі), гепатит, холестатичний гепатит

З боку репродуктивної системи

 

Олігоспермія (оборотня)

 

Також можливі втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривала діарея, погіршення симптомів коліту.

Перед початком і протягом лікування необхідно проводити дослідження крові (диференційований підрахунок формених елементів крові; параметри функції печінки, такі як трансамінази; вміст креатиніну) і сечі (показники рівня) на вибір лікаря. Рекомендується проводити контроль через 14 днів після початку лікування, потім 2-3 рази з інтервалами 4 тижні.

Якщо результати досліджень відповідають нормі, поточні перевірки можна проводити кожні 3 міс. У разі появи інших додаткових симптомів необхідно терміново зробити аналізи.

Особлива увага при застосуванні Салофальку необхідна при порушенні функції печінки. Салофальк не рекомендується застосовувати у хворих з порушеною функцією нирок. Перед початком лікування слід звернути увагу на індуковану месалазином токсичність по відношенню до нирок.

Пацієнти з легеневими захворюваннями, в тому числі з БА, повинні перебувати під наглядом лікаря протягом курсу лікування гранулами Салофальку.

Хворі з несприятливими реакціями на препарати, що містять сульфасалазин, потребують спостереження лікаря з самого початку лікувального курсу Салофальку у формі гранул. Якщо ж гранули Салофальку викликають реакції гострої чутливості, такі як судоми, гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль і висип, терапію слід негайно припинити.

Таблетки. При лікуванні хворих на фенілкетонурію слід мати на увазі, що гранули Салофальку 500 мг і Салофальку 1000 мг містять аспартам як підсолоджуючий агент, що рівноцінно 0,56 мг (гранули Салофальку 500 мг) і 1,12 мг (гранули Салофальку 1000 мг) фенілаланіну.

Застосування в період вагітності та годування груддю: достатніх даних щодо застосування Салофальку у вагітних немає. Однак відомості про застосування препарату в обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров'я плода та/або новонародженого. У єдиному випадку після тривалого застосування в період вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого.

Дослідження на тваринах при пероральному застосуванні месалазину не показали прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи або постнатальний розвиток

Салофальк необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли потенційна користь від застосування буде перевищувати можливий ризик.
N- ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються в грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування препарату у жінок в період годування груддю. Не можна виключити реакції гіперчутливості, такі як діарея. Отже, Салофальк можна застосовувати при грудному вигодовуванні тільки тоді, коли потенційна користь для матері переважає можливий ризик для плода. При появі у дитини грудного віку діареї годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами: ніякого впливу на здатність керувати транспортними засобами та користуватися механізмами не виявлено. Проте при появі у пацієнта будь-яких явищ з боку ЦНС, зазначених у розділі ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ, йому слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Діти: не застосовують у дітей віком до 6 років.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

САЛОФАЛЬК
гранули гастрорезистентні, пролонгованої дії по 500 мг у пакетиках "Грану-Стикс" № 50
Склад:

  • діючі речовини: месалазин;
  • 1 пакетик (930 мг гранул) містить месалазину 500 мг або 1 пакетик (1860 мг гранул) містить месалазину 1000 мг;
  • допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліакрилатна дисперсія, магнію стеарат, емульсія симетикону, метакрилатний сополімер (тип А), триетилцитрат, тальк, титану діоксид (Е 171), натрію карбоксиметилцелюлоза, аспартам (Е 951), кислота лимонна безводна, солодкий ванільний ароматизатор, повідон.

Лікарська форма. Гранули гастрорезистентні, пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: заокруглені частинки витягнутої або округлої форми, сірувато-білого кольору, запаковані в пакетики з алюмінієвої фольги.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази. Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) зв'язує вільні радикали. Месалазин при пероральному прийомі діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з люмінального боку кишок. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрації у плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для визначення терапевтичного ефекту, а швидше за все є факторами для з’ясування ступеня нешкідливості. Гранули Салофальку є резистентними до шлункового соку, і месалазин з них вивільнюється залежно від рН-середовища завдяки покриттю еудражітом l; пролонговане вивільнення забезпечується структурою матриці гранул. Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують на особливу небезпеку для людини. Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину.

Поглинання Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці до фармакологічно неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від ацетилювального фенотипу хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактеріям товстого кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної перорально дози месалазину проникає у грудне молоко, переважно у вигляді N-Aц-5-АСК.

Особливості гранул Салофальку. Розподіл. Завдяки розміру гранул близько 1 мм їх потрапляння зі шлунка до дванадцятипалої кишки відбувається швидко. Комбіноване фармако-сцинтиграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що сполука досягає ілеоцекальної ділянки в межах 3 годин, а висхідної ободової кишки – приблизно через 4 години. Загальний час транзиту через товстий кишечник становить приблизно 20 годин. Близько 80 % введеної пероральної дози доступні в ободовій, сигмоподібній та прямій кишках.

Поглинання Вивільнення меcалазину з гранул Салофальку починається після лаг-фази, що триває близько 2-3 годин. Пік концентрації у плазмі досягається приблизно через 4-5 годин. Системна біодоступність месалазину після перорального прийому становить приблизно 15-25 %. Прийом їжі затримує поглинання на 1-2 години, проте не змінює його швидкості та ступеня.

Виведення При застосуванні месалазину у добовій дозі 3 × 500 мг загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК за сталих умов становила приблизно 25 %. Фракція неметаболізованого месалазину становила близько 1 % від пероральної дози. Час напіввиведення становив в цьому дослідженні 4,4 години.

Клінічні характеристики. Показання. Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту.

Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось. Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати. Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину. Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину. Можливе зменшення вивільнення месалазину із гранул внаслідок зниження рН, викликаного метаболізмом лактулози під впливом бактерій.

Особливості застосування. На розсуд лікаря потрібно під час та після лікування робити аналізи крові (формені елементи; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Аналізи рекомендується робити приблизно через 14 днів від початку лікування і потім ще 2–3 рази з інтервалами 4 тижні. Якщо результати досліджень у нормі, профілактичні перевірки можна проводити кожні три місяці. При появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново. З обережністю слід застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки. Потрібно з обережністю застосовувати гранули Салофальку хворим з порушеною функцією нирок. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок. Хворим з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, необхідно перебувати під наглядом протягом курсу лікування гранулами Салофальку. Хворим, які мають реакції гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, гарячку, сильний головний біль та висип, на препарати, що містять сульфасалазин, необхідно перебувати під наглядом лікаря від самого початку лікувального курсу із застосуванням гранул Салофальку. У випадку виникнення гострих симптомів непереносимості терапію слід негайно припинити. Пацієнтам, хворим на фенілкетонурію, слід мати на увазі, що гранули Салофальку містять підсолоджувач аспартам, що еквівалентно 0,56 мг (гранули Салофальку 500 мг), 1,12 мг (гранули Салофальку 1000 мг) фенілаланіну. Немає потреби зменшувати дози пацієнтам літнього віку.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних про застосування кишковорозчинних гранул Салофальку з пролонгованим вивільненням вагітним жінкам недостатньо, проте дані про застосування препарату обмеженій кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні інші епідеміологічні дані стосовно препарату недоступні. В одному-єдиному випадку після тривалого застосування упродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин. Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Гранули Салофальку необхідно приймати у період вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме ризик. N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин проникають у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея у немовлят. Отже, гранули Салофальку можна застосовувати у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Взагалі ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не спостерігається. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози. Дорослі та люди літнього віку

Лікування загострень виразкового коліту Приймають один раз на добу 3 пакетики Салофальку 500 мг або 3 пакетики Салофальку 1000 мг (що еквівалентно 1,5-3,0 г месалазину щодобово), краще зранку, відповідно до індивідуальної клінічної потреби. Для зручності, можна також розділити призначену добову дозу на 3 прийоми (по 1 пакетику Салофальку гранули по 500 мг 3 рази на день або по 1 пакетику Салофальку гранули по 1000 мг 3 рази на день).

Для профілактики рецидивів виразкового коліту (підтримання ремісії): по 1 пакетику Салофальку, 500 мг 3 рази на день, що еквівалентно 1,5 г месалазину на день. Для пацієнтів, які знаходяться в групі підвищеного ризику рецидиву з медичних причин або через труднощі, пов’язані з дотриманням режиму застосування трьох щоденних доз, режим дозування можна змінити на 3,0 г месалазину у вигляді однократної щоденної дози, бажано вранці.

Діти до 6 років Гранули Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років Залежно від тяжкості захворювання під час загострення слід давати 30-50 мг месалазину/кг маси тіла/добу 1 раз на день, переважно зранку, або розподілити на 3 прийоми. Максимальна доза: 75 мг/кг маси тіла/день. Загальна доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Для профілактики рецидивів (підтримувальне лікування) слід давати 15-30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, поділені на декілька прийомів. Взагалі рекомендується дітям з масою тіла до 40 кг приймати половину дози для дорослих, а дітям з масою тіла понад 40 кг – звичайну дозу для дорослих. Гранули Салофальку не можна розжовувати. Вміст пакетика “Грану-Стикс” 500 мг або 1000 мг слід висипати на язик і проковтнути разом з достатньою кількістю рідини не розжовуючи. Як при лікуванні загострень запалення, так і протягом тривалого лікування гранули Салофальку слід застосовувати регулярно і постійно для досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8–12 тижнів; для більшості пацієнтів дозу можна зменшити до підтримувальної. Тривалість застосування визначає лікар.

Діти. Гранули Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі. Існують обмежені дані щодо застосування у дітей 6-18 років.

Передозування. Є дані про випадки передозування (наприклад навмисне скоєння самогубства високою пероральною дозою месалазину), що не вказують на ниркову або печінкову токсичність. На сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним. У разі необхідності застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції.

tbl7web.png

Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію. Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Термін придатності. 4 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Салофальк, гранули 500 мг: По 930 мг гранул у пакетиках «Грану-Стикс»; по 50 пакетиків у коробці з картону. Салофальк, гранули 1000 мг: По 1860 мг гранул у пакетиках «Грану-Стикс»; по 50 пакетиків у коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ / Dr. Falk Pharma GmbH.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина / Leinenweberstrasse 5, D-79108 Freiburg, Germany.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

САЛОФАЛЬК
гранули гастрорезистентні, пролонгованої дії по 1000 мг у пакетиках "Грану-Стикс" № 50
Склад:

  • діючі речовини: месалазин;
  • 1 пакетик (930 мг гранул) містить месалазину 500 мг або 1 пакетик (1860 мг гранул) містить месалазину 1000 мг;
  • допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліакрилатна дисперсія, магнію стеарат, емульсія симетикону, метакрилатний сополімер (тип А), триетилцитрат, тальк, титану діоксид (Е 171), натрію карбоксиметилцелюлоза, аспартам (Е 951), кислота лимонна безводна, солодкий ванільний ароматизатор, повідон.

Лікарська форма. Гранули гастрорезистентні, пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: заокруглені частинки витягнутої або округлої форми, сірувато-білого кольору, запаковані в пакетики з алюмінієвої фольги.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази. Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) зв'язує вільні радикали. Месалазин при пероральному прийомі діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з люмінального боку кишок. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрації у плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для визначення терапевтичного ефекту, а швидше за все є факторами для з’ясування ступеня нешкідливості. Гранули Салофальку є резистентними до шлункового соку, і месалазин з них вивільнюється залежно від рН-середовища завдяки покриттю еудражітом l; пролонговане вивільнення забезпечується структурою матриці гранул. Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують на особливу небезпеку для людини. Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину.

Поглинання Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці до фармакологічно неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від ацетилювального фенотипу хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактеріям товстого кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної перорально дози месалазину проникає у грудне молоко, переважно у вигляді N-Aц-5-АСК.

Особливості гранул Салофальку. Розподіл. Завдяки розміру гранул близько 1 мм їх потрапляння зі шлунка до дванадцятипалої кишки відбувається швидко. Комбіноване фармако-сцинтиграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що сполука досягає ілеоцекальної ділянки в межах 3 годин, а висхідної ободової кишки – приблизно через 4 години. Загальний час транзиту через товстий кишечник становить приблизно 20 годин. Близько 80 % введеної пероральної дози доступні в ободовій, сигмоподібній та прямій кишках.

Поглинання Вивільнення меcалазину з гранул Салофальку починається після лаг-фази, що триває близько 2-3 годин. Пік концентрації у плазмі досягається приблизно через 4-5 годин. Системна біодоступність месалазину після перорального прийому становить приблизно 15-25 %. Прийом їжі затримує поглинання на 1-2 години, проте не змінює його швидкості та ступеня.

Виведення При застосуванні месалазину у добовій дозі 3 × 500 мг загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК за сталих умов становила приблизно 25 %. Фракція неметаболізованого месалазину становила близько 1 % від пероральної дози. Час напіввиведення становив в цьому дослідженні 4,4 години.

Клінічні характеристики. Показання. Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту.

Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось. Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати. Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину. Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину. Можливе зменшення вивільнення месалазину із гранул внаслідок зниження рН, викликаного метаболізмом лактулози під впливом бактерій.

Особливості застосування. На розсуд лікаря потрібно під час та після лікування робити аналізи крові (формені елементи; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Аналізи рекомендується робити приблизно через 14 днів від початку лікування і потім ще 2–3 рази з інтервалами 4 тижні. Якщо результати досліджень у нормі, профілактичні перевірки можна проводити кожні три місяці. При появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново. З обережністю слід застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки. Потрібно з обережністю застосовувати гранули Салофальку хворим з порушеною функцією нирок. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок. Хворим з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, необхідно перебувати під наглядом протягом курсу лікування гранулами Салофальку. Хворим, які мають реакції гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, гарячку, сильний головний біль та висип, на препарати, що містять сульфасалазин, необхідно перебувати під наглядом лікаря від самого початку лікувального курсу із застосуванням гранул Салофальку. У випадку виникнення гострих симптомів непереносимості терапію слід негайно припинити. Пацієнтам, хворим на фенілкетонурію, слід мати на увазі, що гранули Салофальку містять підсолоджувач аспартам, що еквівалентно 0,56 мг (гранули Салофальку 500 мг), 1,12 мг (гранули Салофальку 1000 мг) фенілаланіну. Немає потреби зменшувати дози пацієнтам літнього віку.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних про застосування кишковорозчинних гранул Салофальку з пролонгованим вивільненням вагітним жінкам недостатньо, проте дані про застосування препарату обмеженій кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні інші епідеміологічні дані стосовно препарату недоступні. В одному-єдиному випадку після тривалого застосування упродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин. Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Гранули Салофальку необхідно приймати у період вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме ризик. N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин проникають у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея у немовлят. Отже, гранули Салофальку можна застосовувати у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Взагалі ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не спостерігається. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози. Дорослі та люди літнього віку

Лікування загострень виразкового коліту Приймають один раз на добу 3 пакетики Салофальку 500 мг або 3 пакетики Салофальку 1000 мг (що еквівалентно 1,5-3,0 г месалазину щодобово), краще зранку, відповідно до індивідуальної клінічної потреби. Для зручності, можна також розділити призначену добову дозу на 3 прийоми (по 1 пакетику Салофальку гранули по 500 мг 3 рази на день або по 1 пакетику Салофальку гранули по 1000 мг 3 рази на день).

Для профілактики рецидивів виразкового коліту (підтримання ремісії): по 1 пакетику Салофальку, 500 мг 3 рази на день, що еквівалентно 1,5 г месалазину на день. Для пацієнтів, які знаходяться в групі підвищеного ризику рецидиву з медичних причин або через труднощі, пов’язані з дотриманням режиму застосування трьох щоденних доз, режим дозування можна змінити на 3,0 г месалазину у вигляді однократної щоденної дози, бажано вранці.

Діти до 6 років Гранули Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років Залежно від тяжкості захворювання під час загострення слід давати 30-50 мг месалазину/кг маси тіла/добу 1 раз на день, переважно зранку, або розподілити на 3 прийоми. Максимальна доза: 75 мг/кг маси тіла/день. Загальна доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Для профілактики рецидивів (підтримувальне лікування) слід давати 15-30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, поділені на декілька прийомів. Взагалі рекомендується дітям з масою тіла до 40 кг приймати половину дози для дорослих, а дітям з масою тіла понад 40 кг – звичайну дозу для дорослих. Гранули Салофальку не можна розжовувати. Вміст пакетика “Грану-Стикс” 500 мг або 1000 мг слід висипати на язик і проковтнути разом з достатньою кількістю рідини не розжовуючи. Як при лікуванні загострень запалення, так і протягом тривалого лікування гранули Салофальку слід застосовувати регулярно і постійно для досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8–12 тижнів; для більшості пацієнтів дозу можна зменшити до підтримувальної. Тривалість застосування визначає лікар.

Діти. Гранули Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі. Існують обмежені дані щодо застосування у дітей 6-18 років.

Передозування. Є дані про випадки передозування (наприклад навмисне скоєння самогубства високою пероральною дозою месалазину), що не вказують на ниркову або печінкову токсичність. На сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним. У разі необхідності застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції.

tbl7web_0.png

Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію. Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Термін придатності. 4 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Салофальк, гранули 500 мг: По 930 мг гранул у пакетиках «Грану-Стикс»; по 50 пакетиків у коробці з картону. Салофальк, гранули 1000 мг: По 1860 мг гранул у пакетиках «Грану-Стикс»; по 50 пакетиків у коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ / Dr. Falk Pharma GmbH.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина / Leinenweberstrasse 5, D-79108 Freiburg, Germany.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

САЛОФАЛЬК
гранули гастрорезистентні пролонгованої дії по 3 г в пакетах № 50
Склад:

  • діючі речовини: месалазин (5-аміносаліцилова кислота);
  • 1 пакет (2,79г гранул) містить месалазину 1,5г або 1 пакет (5,58г гранул) містить месалазину 3г;
  • допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліакрилатна дисперсія, магнію стеарат, емульсія симетикону.

Покриття І: метакрилова кислота – сополімер метилметакрилату (1:1), триетилцитрат, тальк, титану діоксид (Е171), магнію стеарат.

Покриття ІІ: гіпромелоза, тальк.

Кінцеве покриття: натрію карбоксиметилцелюлоза, титану діоксид (Е171), аспартам (Е951), кислота лимонна безводна, солодкий ванільний ароматизатор, тальк, повідон.

Лікарська форма. Гранули гастрорезистентні, пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: заокруглені частинки витягнутої або округлої форми, сірувато-білого кольору, запаковані в пакетики з композитної алюмінієвої фольги.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази. Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота / 5-АСК) зв'язує вільні радикали. Месалазин при пероральному прийомі діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з люмінального боку кишок. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрації у плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для визначення терапевтичного ефекту, а швидше за все є факторами для з’ясування ступеню нешкідливості. Для досягнення такого ефекту гранули Салофальку є резистентними до шлункового соку, і месалазин з них вивільнюється залежно від рН-середовища завдяки покриттю еудражітом l; пролонговане вивільнення забезбечується структурою матриці гранул.

Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину.

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці до фармакологічно неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від ацетилювального фенотипу хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактеріям товстого кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43% і 78%.

Виведення/екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної перорально дози месалазину проникає у грудне молоко, переважно у вигляді N-Aц-5-АСК.

Особливості гранул Салофальку. Розподіл. Завдяки розміру гранул близько 1 мм їх потрапляння зі шлунка до дванадцятипалої кишки відбувається швидко. Комбіноване фармако-сцинтиграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що сполука досягає ілеоцекальної ділянки в межах 3 годин, а висхідної ободової кишки – приблизно через 4 години. Загальний час транзиту через товстий кишечник становить приблизно 20 годин. Близько 80 % введеної пероральної дози доступні в ободовій, сигмоподібній та прямій кишках.

Поглинання. Вивільнення меcалазину з гранул Салофальку починається після лаг-фази, що триває близько 2-3 годин. Пік концентрації у плазмі досягається приблизно через 4-5 годин. Системна біодоступність месалазину після перорального прийому становить приблизно 15-25 %. Прийом їжі затримує поглинання на 1-2 години, проте не змінює його швидкості та ступеня.

Виведення При застосуванні месалазину у добовій дозі 3 х 500 мг загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК за сталих умов становила приблизно 25 %. Фракція неметаболізованого месалазину становила близько 1 % від пероральної дози. Час напіввиведення становив в цьому дослідженні 4,4 години.

Клінічні характеристики. Показання. Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту (підтримання ремісії виразкового коліту).

Протипоказання. Салофальк у вигляді гранул не можна застосовувати пацієнтам з:

  • підвищеною чутливістю до саліцилової кислоти та її похідних або до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу;
  • тяжким порушенням функції печінки або нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Спеціальних досліджень взаємодії не проводилось. Взаємодії можуть виникати протягом лікування гранулами Салофальку при одночасному застосуванні таких лікарських препаратів (більшість з цих можливих взаємодій передбачається на основі теоретичних міркувань):

  • Антикоагулянти кумариновоготипу: можливе зниження антикоагулюючого ефекту.
  • Глюкокортикоїди: можливе посилення небажаних шлункових явищ.
  • Сульфонілсечовина: можливе посилення цукрознижувальних ефектів у крові.
  • Метотрексат: можливе збільшення токсичної дії метотрексату.
  • Пробенецид/сульфінпіразон: можливе послаблення урикозуричного ефекту.
  • Спіронолактон / фуросемід: можливе зменшення діуретичного ефекту.
  • Рифампіцин: можливе послаблення туберкулостатичного ефекту.
  • Лактулоза або подібні препарати, що знижують рН випорожнень: можливе зниження вивільнення месалазину з гранул через зниження рН, викликаного бактеріальним метаболізмом

Хворим, які одночасно приймають азатіоприн або 6-меркаптопурин, треба мати на увазі можливе посилення мієлосупресивного ефекту азатіоприну або 6-меркаптопурину.

Особливості застосування. На розсуд лікаря потрібно під час та після лікування робити аналізи крові (формені елементи; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Аналізи рекомендується робити приблизно через 14 днів від початку лікування і потім ще 2–3 рази з інтервалами 4 тижні. Якщо результати досліджень у нормі, профілактичні перевірки можна проводити кожні три місяці. При появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново. З обережністю слід застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки. Гранули Салофальку не рекомендується застосовувати хворим з порушеною функцією нирок. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок. Хворим з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, необхідно перебувати під наглядом протягом курсу лікування гранулами Салофальку. Хворим, які мають несприятливі реакції на препарати, що містять сульфасалазин, необхідно перебувати під наглядом лікаря від самого початку лікувального курсу із застосуванням гранул Салофальку. У випадку виникнення гострих симптомів непереносимості, таких як судоми, гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль та висип, терапію слід негайно припинити. Пацієнтам, хворим на фенілкетонурію, слід мати на увазі, що гранули Салофальк містять підсолоджувач аспартам, що еквівалентно 1,68 мг (гранули Салофальк 1,5 г) та 3,36 г (гранули Салофальк 3 г) фенілаланіну.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних про застосування кишковорозчинних гранул Салофальку з пролонгованим вивільненням вагітним жінкам недостатньо, проте дані про застосування препарату обмеженій кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні інші епідеміологічні дані стосовно препарату недоступні. В одному єдиному випадку після тривалого застосування упродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Гранули Салофальку необхідно приймати у період вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме ризик. N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин проникають у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея у немовлят. Отже, гранули Салофальку можна застосовувати у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Взагалі ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не спостерігається. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози. Дорослі та люди літнього віку

Лікування загострень виразкового коліту Приймають один раз на добу 1 пакетик Салофальку 3 г, 1-2 пакетика Салофальку 1,5 г, (що еквівалентно 1,5- 3,0 г месалазину щодобово), краще зранку, відповідно до індивідуальної клінічної потреби.

Для профілактики рецидивів виразкового коліту (підтримання ремісії): по 1 пакетику Салофальку, 1,5 г 1 раз на день, що еквівалентно 1,5 г месалазину на день. Для пацієнтів, які належать до групи підвищеного ризику рецидиву з медичних причин або через труднощі, пов’язані з дотриманням режиму застосування трьох щоденних доз, режим дозування можна змінити на 3,0 г месалазину у вигляді однократної щоденної дози, бажано вранці.

Діти до 6 років Гранули Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років Залежно від тяжкості захворювання під час загострення слід давати 30-50 мг месалазину / кг маси тіла / добу 1 раз на день, переважно зранку, або розподілити на 3 прийоми. Загальна доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Для профілактики рецидивів (підтримувальне лікування) слід давати 15-30 мг месалазину / кг маси тіла / добу, поділені на декілька прийомів. Взагалі рекомендується дітям з масою тіла до 40 кг приймати половину дози для дорослих, а дітям з масою тіла понад 40 кг – звичайну дозу для дорослих. Гранули Салофальку не можна розжовувати. Вміст пакетика “грану-стикс” слід висипати на язик і проковтнути разом з достатньою кількістю рідини не розжовуючи. Як при лікуванні загострень запалення, так і протягом тривалого лікування гранули Салофальку слід застосовувати регулярно і постійно для досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8–12 тижнів; для більшості пацієнтів дозування можна зменшити до підтримувальної дози.

Передозування. На сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. У разі необхідності слід застосувати внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції. 

tbl8-2web.png

Термін придатності. 4 роки для гранул Салофальк 1,5 г та 3 роки для гранул Салофальк 3 г. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5,58г гранул у пакеті «Грану-Стикс»; по 50 пакетів у коробці з картону для гранул Салофальк по 3 г. По 2,79г гранул у пакеті «Грану-Стикс; по 35 пакетів у коробці з картону для гранул Салофальк по 1,5 г.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ / Dr. Falk Pharma GmbH.

Місцезнаходження. Dr. Falk Pharma GmbH / Др. Фальк Фарма ГмбХ Leinenweberstr. 5, 79108 Freiburg / Лайненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург Germany / Німеччина

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

САЛОФАЛЬК
гранули гастрорезистентні пролонгованої дії по 1,5 г в пакетах № 35
Склад:

  • діючі речовини: месалазин (5-аміносаліцилова кислота);
  • 1 пакет (2,79г гранул) містить месалазину 1,5г або 1 пакет (5,58г гранул) містить месалазину 3г;
  • допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліакрилатна дисперсія, магнію стеарат, емульсія симетикону.

Покриття І: метакрилова кислота – сополімер метилметакрилату (1:1), триетилцитрат, тальк, титану діоксид (Е171), магнію стеарат.

Покриття ІІ: гіпромелоза, тальк.

Кінцеве покриття: натрію карбоксиметилцелюлоза, титану діоксид (Е171), аспартам (Е951), кислота лимонна безводна, солодкий ванільний ароматизатор, тальк, повідон.

Лікарська форма. Гранули гастрорезистентні, пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: заокруглені частинки витягнутої або округлої форми, сірувато-білого кольору, запаковані в пакетики з композитної алюмінієвої фольги.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази. Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота / 5-АСК) зв'язує вільні радикали. Месалазин при пероральному прийомі діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з люмінального боку кишок. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрації у плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для визначення терапевтичного ефекту, а швидше за все є факторами для з’ясування ступеню нешкідливості. Для досягнення такого ефекту гранули Салофальку є резистентними до шлункового соку, і месалазин з них вивільнюється залежно від рН-середовища завдяки покриттю еудражітом l; пролонговане вивільнення забезбечується структурою матриці гранул.

Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину.

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці до фармакологічно неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від ацетилювального фенотипу хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактеріям товстого кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43% і 78%.

Виведення/екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної перорально дози месалазину проникає у грудне молоко, переважно у вигляді N-Aц-5-АСК.

Особливості гранул Салофальку. Розподіл. Завдяки розміру гранул близько 1 мм їх потрапляння зі шлунка до дванадцятипалої кишки відбувається швидко. Комбіноване фармако-сцинтиграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що сполука досягає ілеоцекальної ділянки в межах 3 годин, а висхідної ободової кишки – приблизно через 4 години. Загальний час транзиту через товстий кишечник становить приблизно 20 годин. Близько 80 % введеної пероральної дози доступні в ободовій, сигмоподібній та прямій кишках.

Поглинання. Вивільнення меcалазину з гранул Салофальку починається після лаг-фази, що триває близько 2-3 годин. Пік концентрації у плазмі досягається приблизно через 4-5 годин. Системна біодоступність месалазину після перорального прийому становить приблизно 15-25 %. Прийом їжі затримує поглинання на 1-2 години, проте не змінює його швидкості та ступеня.

Виведення При застосуванні месалазину у добовій дозі 3 х 500 мг загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК за сталих умов становила приблизно 25 %. Фракція неметаболізованого месалазину становила близько 1 % від пероральної дози. Час напіввиведення становив в цьому дослідженні 4,4 години.

Клінічні характеристики. Показання. Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту (підтримання ремісії виразкового коліту).

Протипоказання. Салофальк у вигляді гранул не можна застосовувати пацієнтам з:

  • підвищеною чутливістю до саліцилової кислоти та її похідних або до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу;
  • тяжким порушенням функції печінки або нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Спеціальних досліджень взаємодії не проводилось. Взаємодії можуть виникати протягом лікування гранулами Салофальку при одночасному застосуванні таких лікарських препаратів (більшість з цих можливих взаємодій передбачається на основі теоретичних міркувань):

  • Антикоагулянти кумариновоготипу: можливе зниження антикоагулюючого ефекту.
  • Глюкокортикоїди: можливе посилення небажаних шлункових явищ.
  • Сульфонілсечовина: можливе посилення цукрознижувальних ефектів у крові.
  • Метотрексат: можливе збільшення токсичної дії метотрексату.
  • Пробенецид/сульфінпіразон: можливе послаблення урикозуричного ефекту.
  • Спіронолактон / фуросемід: можливе зменшення діуретичного ефекту.
  • Рифампіцин: можливе послаблення туберкулостатичного ефекту.
  • Лактулоза або подібні препарати, що знижують рН випорожнень: можливе зниження вивільнення месалазину з гранул через зниження рН, викликаного бактеріальним метаболізмом

Хворим, які одночасно приймають азатіоприн або 6-меркаптопурин, треба мати на увазі можливе посилення мієлосупресивного ефекту азатіоприну або 6-меркаптопурину.

Особливості застосування. На розсуд лікаря потрібно під час та після лікування робити аналізи крові (формені елементи; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Аналізи рекомендується робити приблизно через 14 днів від початку лікування і потім ще 2–3 рази з інтервалами 4 тижні. Якщо результати досліджень у нормі, профілактичні перевірки можна проводити кожні три місяці. При появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново. З обережністю слід застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки. Гранули Салофальку не рекомендується застосовувати хворим з порушеною функцією нирок. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок. Хворим з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, необхідно перебувати під наглядом протягом курсу лікування гранулами Салофальку. Хворим, які мають несприятливі реакції на препарати, що містять сульфасалазин, необхідно перебувати під наглядом лікаря від самого початку лікувального курсу із застосуванням гранул Салофальку. У випадку виникнення гострих симптомів непереносимості, таких як судоми, гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль та висип, терапію слід негайно припинити. Пацієнтам, хворим на фенілкетонурію, слід мати на увазі, що гранули Салофальк містять підсолоджувач аспартам, що еквівалентно 1,68 мг (гранули Салофальк 1,5 г) та 3,36 г (гранули Салофальк 3 г) фенілаланіну.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних про застосування кишковорозчинних гранул Салофальку з пролонгованим вивільненням вагітним жінкам недостатньо, проте дані про застосування препарату обмеженій кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні інші епідеміологічні дані стосовно препарату недоступні. В одному єдиному випадку після тривалого застосування упродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Гранули Салофальку необхідно приймати у період вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме ризик. N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин проникають у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея у немовлят. Отже, гранули Салофальку можна застосовувати у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Взагалі ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не спостерігається. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози. Дорослі та люди літнього віку

Лікування загострень виразкового коліту Приймають один раз на добу 1 пакетик Салофальку 3 г, 1-2 пакетика Салофальку 1,5 г, (що еквівалентно 1,5- 3,0 г месалазину щодобово), краще зранку, відповідно до індивідуальної клінічної потреби.

Для профілактики рецидивів виразкового коліту (підтримання ремісії): по 1 пакетику Салофальку, 1,5 г 1 раз на день, що еквівалентно 1,5 г месалазину на день. Для пацієнтів, які належать до групи підвищеного ризику рецидиву з медичних причин або через труднощі, пов’язані з дотриманням режиму застосування трьох щоденних доз, режим дозування можна змінити на 3,0 г месалазину у вигляді однократної щоденної дози, бажано вранці.

Діти до 6 років Гранули Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років Залежно від тяжкості захворювання під час загострення слід давати 30-50 мг месалазину / кг маси тіла / добу 1 раз на день, переважно зранку, або розподілити на 3 прийоми. Загальна доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Для профілактики рецидивів (підтримувальне лікування) слід давати 15-30 мг месалазину / кг маси тіла / добу, поділені на декілька прийомів. Взагалі рекомендується дітям з масою тіла до 40 кг приймати половину дози для дорослих, а дітям з масою тіла понад 40 кг – звичайну дозу для дорослих. Гранули Салофальку не можна розжовувати. Вміст пакетика “грану-стикс” слід висипати на язик і проковтнути разом з достатньою кількістю рідини не розжовуючи. Як при лікуванні загострень запалення, так і протягом тривалого лікування гранули Салофальку слід застосовувати регулярно і постійно для досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8–12 тижнів; для більшості пацієнтів дозування можна зменшити до підтримувальної дози.

Передозування. На сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. У разі необхідності слід застосувати внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції. 

tbl8-2web_0.png

Термін придатності. 4 роки для гранул Салофальк 1,5 г та 3 роки для гранул Салофальк 3 г. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5,58г гранул у пакеті «Грану-Стикс»; по 50 пакетів у коробці з картону для гранул Салофальк по 3 г. По 2,79г гранул у пакеті «Грану-Стикс; по 35 пакетів у коробці з картону для гранул Салофальк по 1,5 г.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ / Dr. Falk Pharma GmbH.

Місцезнаходження. Dr. Falk Pharma GmbH / Др. Фальк Фарма ГмбХ Leinenweberstr. 5, 79108 Freiburg / Лайненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург Germany / Німеччина

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

САЛОФАЛЬК
суспензія ректальна, 4 г/60 г, по 60 г суспензії у клізмі, по 7 клізм у блістерах в коробці
Склад:

  • діючі речовини: месалазин;
  • 1 клізма (60 г суспензії) містить 4,0 г месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
  • допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211), калію метабісульфіт (Е 224), динатрію едетат, карбомер 934 Р, калію ацетат, ксантанова камедь, вода очищена.

Лікарська форма. Суспензія ректальна.

Основні фізико-хімічні властивості: гомогенна суспензія, що має колір від дуже світлого коричневого до коричневого, позбавлена сторонніх часток.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази. Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів в слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню. Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з просвіту кишок. Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують про особливу небезпеку для людини. Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину.

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечника, так і у печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), через нирки (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

Особливості клізм Салофальку 4 г/60 мл. Розподіл Сцинтиграфічне дослідження у пацієнтів з незначним або помірним гострим виразковим колітом показало, що рідина клізми на початку лікування та через 12 тижнів застосування розподіляється головним чином у прямій та сигмовидній кишках і меншою мірою – в ободовій кишці.

Поглинання і виведення У дослідженні на пацієнтах з виразковим колітом у стадії ремісії пік концентрації у плазмі становив для 5-АСК 0,92 мкг/мл і для N-Ац-5-АСК 1,62 мкг/мл через приблизно 11-12 годин при сталих умовах. Швидкість елімінації становила приблизно 13 % (значення через 45 годин), причому більша кількість (близько 85 %) виводилась у формі метаболіту, N-Ац-5-АСК. Концентрація у плазмі 5-АСК і N-Ац-5-АСК у дітей з хронічним запаленням товстого кишечнику при лікуванні Салофальком 4 г/60 мл становила 0,5-2,8 мкг/мл і 0,9-4,1 мкг/мл відповідно.

Клінічні характеристики. Показання. Лікування загострень виразкового коліту (хронічного запального захворювання товстого кишечнику).

Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось. Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати. Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину. Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин можле потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунку, зменшувати всмоктування дигоксину.

Особливості застосування. На розсуд лікаря потрібно під час та після лікування робити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2-3 рази з інтервалами 4 тижні. Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитись кожні 3 місяці, але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново. З обережністю слід застосовувати хворим з порушеннями функції печінки. Потрібно з обережністю застосовувати клізми Салофальку при порушенні функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок упродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок. Хворим з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, слід знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування клізмами Салофальку. Хворим, які мають реакції гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, гарячку, сильний головний біль та висипання, на препарати, що містять сульфасалазин, слід перебувати під наглядом лікаря з самого початку лікувального курсу із застосуванням клізм Салофальку. У випадку гострих симптомів непереносимості терапію слід негайно припинити. Завдяки тому, що клізми Салофальку 4 г/60 мл містять метабісульфіт калію, вони можуть спровокувати алергічні реакції з анафілактичними симптомами і скороченням бронхів (бронхоспазмом) у чутливих пацієнтів, зокрема у хворих на бронхіальну астму або у хворих з алергією в анамнезі. Оскільки препарат містить натрію бензоат, він може спровокувати розвиток реакції підвищеної чутливості у пацієнтів у вигляді подразнення шкіри, очей або слизових оболонок. Немає потреби зменшувати дози пацієнтам літнього віку.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Адекватних даних про застосування клізм Салофальку у вагітних жінок немає. Проте дані про використання у обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні ніякі інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. Тільки в одному випадку після тривалого застосування впродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин. Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Клізми Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик. N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування у жінок у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже клізми Салофальку можна застосовувати під час грудного вигодовування лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та користуватись механізмами не спостерігалось. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі Пацієнтам із симптомами гострого запалення рекомендовано застосовувати вміст однієї клізми (60 г суспензії) ректально 1 раз на добу увечері, перед сном. Найкращий результат досягається, якщо перед вживанням клізми Салофальку проводиться очищення кишечнику. Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні клізм Салофальку. Тривалість застосування визначає лікар. Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8-12 тижнів; після цього клізми Салофальку, як правило, не застосовуються. Для більш легкого введення аплікатор клізми змащений парафіном та білим вазеліном.

Інструкція з введення суспензії. Підготовка:

  • Збовтати клізму протягом 30 секунд.
  • Зняти захисний ковпачок з аплікатора.
  • Тримати клізму за бокові поверхні.

Правильне положення при введенні клізми наступне:

  • Пацієнт має лягти на лівий бік і витягнути ліву ногу, зігнувши праву. Це полегшує введення клізми і підвищує її ефективність.

Введення клізми:

  • Ввести кінчик аплікатора якомога далі до прямої кишки.
  • Трохи підняти клізму догори дном і повільно стиснути.
  • Як тільки клізма спорожніє, повільно вивести кінчик аплікатора з прямої кишки.
  • Пацієнту слід продовжувати лежати щонайменше 30 хвилин, щоби вміст клізми розповсюдився по прямій кишці.
  • Якщо це можливо, нехай рідина клізми спричиняє свій ефект упродовж усієї ночі.

Діти. Немає достатнього досвіду щодо застосування цього лікарського засобу дітям.

Передозування. На сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. Є дані про випадки передозування (наприклад навмисне самогубство високою пероральною дозою месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним. У разі необхідності застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції.

tbl9web_0.png

Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривала діарея, посилення симптомів коліту. Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію. Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Термін придатності. 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С, в оригінальній упаковці для захисту від світла. Блістер відкривати безпосередньо перед використанням.

Упаковка. По 60 г суспензії у клізмі; по 7 клізм в блістерах в коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина/Leinenweberstrasse 5, D-79108 Freiburg, Germany.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

САЛОФАЛЬК
супозиторії ректальні по 250 мг № 10 (5х2) у стрипах
Склад:

  • діючі речовини: месалазин;
  • 1 супозиторій містить 250мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
  • допоміжні речовини: жир твердий.
  • 1 супозиторій містить 500мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
  • допоміжні речовини: жир твердий, спирт цетиловий, натрію докузат.

Лікарська форма. Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії від білого до кремового кольору, торпедоподібної форми, з однорідною консистенцією та непошкодженою, гладенькою поверхнею.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази. Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню. Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з просвіту кишок. Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують про особливу небезпеку для людини. Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

Особливості супозиторіїв Салофальку 500 мг Розподіл Сцинтіграфічне дослідження з міченими технецієм супозиторіями Салофальку 500 мг показало пік розповсюдження супозиторія, що розтанув при температурі тіла, через 2-3 години. Розповсюдження обмежене перш за все прямою кишкою і ректосигмоподібним відділом. Отже, супозиторії Салофальку особливо придатні для лікування проктиту (виразкового коліту прямої кишки).

Поглинання. Пік концентрації в плазмі 5-АСК після одноразового застосування, а також при терапії впродовж декількох тижнів 500 мг месалазину 3 рази на день у вигляді супозиторіїв Салофальку варіював від 0,1 до 1,0 мкг/мл, тоді як для основного метаболіту N-Aц-5-АСК – від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК в плазмі досягався у межах 1 години після застосування.

Виведення Після одноразового застосування 500 мг месалазину у вигляді супозиторія Салофальку приблизно 11 % (впродовж 72 годин) і після кількатижневої терапії 500 мг месалазину 3 рази на день у вигляді супозиторіїв Салофальку приблизно 13 % від уведеної дози 5-АСК виводились із сечею. Приблизно 10 % від уведеної дози виводилось із жовчю.

Клінічні характеристики. Показання. Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось. Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати. Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину. Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

Особливості застосування. Під час та після лікування необхідно проводити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2-3 рази з інтервалами 4 тижні. Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитись 4 рази на рік, але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново. З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки. Потрібно з обережністю застосовувати супозиторії Салофальку хворим з порушеннями функцій нирок. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок. Хворі з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, повинні знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування супозиторіями Салофальку. Хворі, які мають реакції гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, гарячку, сильний головний біль та висипання, на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під наглядом лікаря з самого початку лікувального курсу із застосуванням супозиторіїв Салофальку. У випадку виникнення гострих симптомів непереносимості терапію слід негайно припинити. Немає потреби зменшувати дози пацієнтам літнього віку.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних про застосування супозиторіїв Салофальку у вагітних жінок недостатньо, проте дані про застосування у обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні ніякі інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. В одному-єдиному випадку після тривалого застосування впродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин. Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Супозиторії Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважає можливий ризик. N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування у жінок у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже супозиторії Салофальку мають застосовуватись у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь для матері переважатиме можливий ризик для дитини. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалось. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози. Салофальк, супозиторії по 250 мг, 500 мг. Цей лікарський засіб призначений для ректального введення.

Дорослі Лікування загострень виразкового коліту: залежно від індивідуальної клінічної потреби 2 супозиторії Салофальку 250 мг або 1 супозиторій Салофальку 500 мг вводять до прямої кишки 3 рази на добу (еквівалентно 1500 мг месалазину на добу).

Профілактика рецидивів виразкового коліту: 1 супозиторій Салофальку 250 мг 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг месалазину на добу).

Діти. Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу дітям.

Загальні інструкції щодо дозування Коли супозиторії Салофальку призначені для застосування 3 рази на добу, їх вводять до прямої кишки вранці, вдень і увечері. Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв Салофальку. Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8-12 тижнів. Тривалість застосування визначає лікар.

Передозування. Дотепер про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. Є дані про випадки передозування (наприклад, навмисне самогубство високою пероральною дозою месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним. У разі необхідності застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції.

tbl10web.png

Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривалий пронос, погіршення симптомів коліту. Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію. Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Термін придатності. 3 роки. Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Упаковка. По 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи в коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Др. Фальк Фарма ГмбХ Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

САЛОФАЛЬК
супозиторії ректальні по 500 мг № 10 (5х2) у стрипах
Склад:

  • діючі речовини: месалазин;
  • 1 супозиторій містить 250мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
  • допоміжні речовини: жир твердий.
  • 1 супозиторій містить 500мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
  • допоміжні речовини: жир твердий, спирт цетиловий, натрію докузат.

Лікарська форма. Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії від білого до кремового кольору, торпедоподібної форми, з однорідною консистенцією та непошкодженою, гладенькою поверхнею.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази. Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню. Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з просвіту кишок. Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують про особливу небезпеку для людини. Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

Особливості супозиторіїв Салофальку 500 мг Розподіл Сцинтіграфічне дослідження з міченими технецієм супозиторіями Салофальку 500 мг показало пік розповсюдження супозиторія, що розтанув при температурі тіла, через 2-3 години. Розповсюдження обмежене перш за все прямою кишкою і ректосигмоподібним відділом. Отже, супозиторії Салофальку особливо придатні для лікування проктиту (виразкового коліту прямої кишки).

Поглинання. Пік концентрації в плазмі 5-АСК після одноразового застосування, а також при терапії впродовж декількох тижнів 500 мг месалазину 3 рази на день у вигляді супозиторіїв Салофальку варіював від 0,1 до 1,0 мкг/мл, тоді як для основного метаболіту N-Aц-5-АСК – від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК в плазмі досягався у межах 1 години після застосування.

Виведення Після одноразового застосування 500 мг месалазину у вигляді супозиторія Салофальку приблизно 11 % (впродовж 72 годин) і після кількатижневої терапії 500 мг месалазину 3 рази на день у вигляді супозиторіїв Салофальку приблизно 13 % від уведеної дози 5-АСК виводились із сечею. Приблизно 10 % від уведеної дози виводилось із жовчю.

Клінічні характеристики. Показання. Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось. Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати. Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину. Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

Особливості застосування. Під час та після лікування необхідно проводити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2-3 рази з інтервалами 4 тижні. Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитись 4 рази на рік, але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново. З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки. Потрібно з обережністю застосовувати супозиторії Салофальку хворим з порушеннями функцій нирок. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок. Хворі з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, повинні знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування супозиторіями Салофальку. Хворі, які мають реакції гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, гарячку, сильний головний біль та висипання, на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під наглядом лікаря з самого початку лікувального курсу із застосуванням супозиторіїв Салофальку. У випадку виникнення гострих симптомів непереносимості терапію слід негайно припинити. Немає потреби зменшувати дози пацієнтам літнього віку.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних про застосування супозиторіїв Салофальку у вагітних жінок недостатньо, проте дані про застосування у обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні ніякі інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. В одному-єдиному випадку після тривалого застосування впродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин. Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Супозиторії Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважає можливий ризик. N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування у жінок у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже супозиторії Салофальку мають застосовуватись у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь для матері переважатиме можливий ризик для дитини. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалось. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози. Салофальк, супозиторії по 250 мг, 500 мг. Цей лікарський засіб призначений для ректального введення.

Дорослі Лікування загострень виразкового коліту: залежно від індивідуальної клінічної потреби 2 супозиторії Салофальку 250 мг або 1 супозиторій Салофальку 500 мг вводять до прямої кишки 3 рази на добу (еквівалентно 1500 мг месалазину на добу).

Профілактика рецидивів виразкового коліту: 1 супозиторій Салофальку 250 мг 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг месалазину на добу).

Діти. Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу дітям.

Загальні інструкції щодо дозування Коли супозиторії Салофальку призначені для застосування 3 рази на добу, їх вводять до прямої кишки вранці, вдень і увечері. Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв Салофальку. Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8-12 тижнів. Тривалість застосування визначає лікар.

Передозування. Дотепер про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. Є дані про випадки передозування (наприклад, навмисне самогубство високою пероральною дозою месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним. У разі необхідності застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції.

tbl10web_0.png

Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривалий пронос, погіршення симптомів коліту. Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію. Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Термін придатності. 3 роки. Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Упаковка. По 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи в коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Др. Фальк Фарма ГмбХ Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

САЛОФАЛЬК
супозиторії ректальні по 1000 мг № 10 (5х2), № 30 (5х6) у стрипах
Склад:

  • діючі речовини: месалазин;
  • 1 супозиторій містить 1000 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
  • допоміжні речовини: твердий жир.

Лікарська форма. Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії світло-бежевого кольору, торпедоподібної форми, з рівною, гладкою та непошкодженою поверхнею. Під час зберігання на поверхні може утворюватися білий наліт внаслідок перекристалізації твердих жирів.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази. Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню. Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з просвіту кишок. Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують про особливу небезпеку для людини. Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

Особливості супозиторіїв Салофальку 1000 мг. Розподіл Сцинтіграфічне дослідження з міченими технецієм супозиторіями Салофальку 500 мг показало пік розповсюдження супозиторія, що розтанув при температурі тіла, через 2-3 години. Розповсюдження обмежене перш за все прямою кишкою і ректосигмоподібним відділом. Отже, супозиторії Салофальку особливо придатні для лікування проктиту (виразкового коліту прямої кишки).

Поглинання. У здорових суб'єктів середня концентрація 5-АСК в плазмі крові після одноразового застосування супозиторія Салофальк 1000 мг становила 192 ± 125 нг/мл (інтервал 19– 557 нг/мл); при цьому концентрація головного метаболіту, N-ацетил-5-АСК склала 402 ± 211 нг/мл (інтервал 57–1070 нг/мл). Максимальна концентрація 5-АСК в плазмі крові досягалась через 7,1 ± 4,9 год (0,3–24 год).

Виведення У здорових суб’єктів приблизно 14 % від введеної дози 5-АСК виводиться з сечею протягом 48 годин після одноразового застосування супозиторія Салофальк 1000 мг (1000 мг месалазину).

Клінічні характеристики. Показання. Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою (виразковий проктит).

Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось. Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати. Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину. Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

Особливості застосування. Під час та після лікування необхідно проводити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2-3 рази з інтервалами 4 тижні. Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитись 4 рази на рік, але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново. З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки. Потрібно з обережністю застосовувати супозиторії Салофальку хворим з порушеннями функцій нирок. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок. Хворі з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, повинні знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування супозиторіями Салофальку. Хворі, які мають реакції гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, гарячку, сильний головний біль та висипання, на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під наглядом лікаря з самого початку лікувального курсу із застосуванням супозиторіїв Салофальку. У випадку виникнення гострих симптомів непереносимості терапію слід негайно припинити. Немає потреби зменшувати дози пацієнтам літнього віку.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних про застосування супозиторіїв Салофальку у вагітних жінок недостатньо, проте дані про застосування у обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні ніякі інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. В одному-єдиному випадку після тривалого застосування впродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин. Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Супозиторії Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважає можливий ризик. N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування у жінок у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже супозиторії Салофальку мають застосовуватись у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь для матері переважатиме можливий ризик для дитини. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалось. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози. Цей лікарський засіб призначений для ректального введення.

Дорослі. Лікування загострень виразкового коліту: 1 супозиторій Салофальку 1000 мг вводять до прямої кишки 1-2 рази на добу.

Діти. Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу дітям.

Загальні інструкції щодо дозування Супозиторії Салофальку застосовуються бажано увечері перед сном. Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв Салофальку. Тривалість застосування визначає лікар.

Передозування. Дотепер про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. Є дані про випадки передозування (наприклад, навмисне самогубство високою пероральною дозою месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним. У разі необхідності застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції.

tbl11web_0.png

Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривалий пронос, погіршення симптомів коліту. Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію. Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Термін придатності. 3 роки. Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Упаковка. По 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 або 6 стрипів в коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Др. Фальк Фарма ГмбХ Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу
Склад:

  • діючі речовини: месалазин;
  • 1 таблетка, вкрита оболонкою, кишковорозчинна, містить: 250 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
  • допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, гліцин, повідон (К25), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, гіпромелоза, метакрилатний сополімер (типА), тальк, титану діоксид (Е171), заліза гідроксид жовтий (Е172), макрогол 6000, акрилатний сополімер.
  • 1 таблетка, вкрита оболонкою, кишковорозчинна, містить: 500 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
  • допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, гліцин, повідон (К25), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кроскармелоза натрію, гіпромелоза, метакрилатний сополімер (тип А), тальк, титану діоксид (Е171), заліза гідроксид жовтий (Е172), макрогол 6000, акрилатний сополімер.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості:

  • 250 мг: від масляно-жовтого до охряного кольору, гладенькі, круглі таблетки з невідполірованою поверхнею.
  • 500 мг: від масляно-жовтого до охряного кольору, неглянцеві таблетки, продовгуватої форми, з гладенькою поверхнею без помітних тріщин.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТX А07Е С02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази. Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може зв’язувати вільні радикали. Месалазин при пероральному прийомі діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з боку порожнини кишок. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрації у плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для терапевтичного ефекту, а скоріше являються фактором нешкідливості. Таблетки Салофальку є резистентними до шлункового соку, і месалазин з них вивільнюється залежно від рН середовища завдяки покриттю Еудрагітом L. Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують на особливу небезпеку для людини. Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці до фармакологічно неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування мезалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину, відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

Особливості таблеток Салофальку по 250 мг. Розподіл. Комбіноване фармакосцинтиграфічно-фармакокінетичне дослідження показало, що таблетки Салофальку 250 мг розчиняються в клубовій кишці приблизно через 3 - 4 години, якщо їх прийнято разом з їжею. Середній час знаходження в шлунку становить приблизно 3 години. Приблизно через 7 годин таблетки досягають ободової кишки. В подальшому дослідженні на добровольцях час дуодено-ілеального транзиту становив приблизно 3 години, тоді як максимальна концентрація 5-АСК в просвіті клубової кишки вимірювалась через 7-8 годин після прийому таблеток з їжею. Приблизно 75 % дози месалазину досягає товстого кишечнику в неметаболізованій формі.

Поглинання. Вивільнення меcалазину з таблеток Салофальку 250 мг починається після лаг-фази, що триває близько 3-4 годин. Пік концентрації в плазмі досягається приблизно через 5 годин (ілеоцекальна ділянка) і становить при 3 х 500 мг месалазину на добу (3 х 2 таблетки Салофальку 250 мг) за сталих умов 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазину і 2,8 ± 1,7 мкг/мл – для метаболіту N-Aц-5-АСК.

Виведення. При тривалій терапії таблетками Салофальку 250 мг із застосуванням добової дози 500 мг месалазину тричі на день (за сталих умов) загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК становила приблизно 55 % (величина через 24 години після останнього введення). Фракція неметаболізованого месалазину становила близько 5 %. Час напіввиведення становив 0,7-2,4 години (в середньому 1,4 ± 0,6 години) при дозі месалазину 500 мг тричі на день.

Особливості таблеток Салофальку по 500 мг. Розподіл. Комбіноване фармакосцинтиграфічно-фармакокінетичне дослідження показало, що таблетки Салофальку 500 мг розчиняються в клубовій кишці приблизно через 3-4 години та приблизно через 4-5 годин - у низхідній ободовій кишці. Загальний час проходження по товстому кишечнику становить близько 17 годин.

Поглинання. Вивільнення меcалазину з кишковорозчинних таблеток Салофальку 500 мг починається після лаг-фази, що триває близько 3-4 годин. Пік концентрації в плазмі досягається приблизно через 5 годин (ілеоцекальна ділянка) і становить при 3 × 500 мг месалазину на добу (3 × 1 таблетки Салофальку 500 мг) за сталих умов 3,0 ± 1,6 мкг/мл для месалазину і 3,4 ± 1,6 мкг/мл для метаболіту N-Aц-5-АСК.

Виведення. При багаторазовому застосуванні (3×1 таблетці Салофальку 500мг протягом 2 днів; 1 кишковорозчинна таблетка на третій день = день дослідження) загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК за 24 години становила приблизно 60 %. Фракція неметаболізованого месалазину після орального введення становила близько 10 %.

Клінічні характеристики. Показання.

  • Виразковий коліт: лікування загострень і профілактика рецидивів.
  • Хвороба Крона: лікування загострень.

Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось. Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати. Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину. Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

Особливості застосування. Перед початком та під час лікування необхідно проводити дослідження крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін у сироватці) і сечі (тестові смужки, осад) на вибір лікаря. Рекомендується проводити контроль через 14 днів від початку лікування, потім два-три рази з інтервалами 4 тижні. Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки достатньо проводити кожні 3 місяці. Якщо ж розвиваються інші додаткові симптоми, аналізи необхідно зробити терміново. З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки. Потрібно з обережністю застосовувати Салофальк хворим з порушенням функції нирок. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок. Хворі з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, повинні знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування таблетками Салофальку. Хворі, які мають реакції гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, гарячку, сильний головний біль та висипання, на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під наглядом від самого початку лікувального курсу таблетками Салофальку. Якщо ж виникають реакції гострої непереносимості, терапію слід негайно припинити. 1 кишковорозчинна таблетка Салофальку містить 2,1 ммоль (49мг) натрію. Це треба мати на увазі пацієнтам, які знаходяться на дієті з обмеженням натрію (низькосольова дієта). Немає потреби зменшувати дозування для пацієнтів літнього віку.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних щодо застосування кишковорозчинних таблеток Салофальку вагітними жінками недостатньо. Проте дані про застосування месалазину в обмеженій кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та/або новонародженого. На сьогодні інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. В одному-єдиному випадку після тривалого застосування упродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин. Дослідження на тваринах при оральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Таблетки Салофальку 500 мг необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик. N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування препарату жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея. Отже, таблетки Салофальку можна застосовувати у період годування груддю лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не спостерігався. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Салофальк 250 мг

Дорослі та пацієнти літнього віку Для терапії хронічних запальних захворювань кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт) можна застосовувати як таблетки Салофальк 250 мг, так і Салофальк 500 мг. Залежно від клінічної потреби в кожному окремому випадку для лікування дорослих рекомендуються такі добові дози:

tbl12-1web.png

Діти віком до 6 років Таблетки Салофальку 250 мг не можна застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки досвід застосування препарату у цій віковій групі недостатній.

Діти віком від 6 років При гострих нападах, залежно від тяжкості захворювання, призначають 30-50 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподіливши на 3 прийоми. Максимальна доза: 75 мг месалазину/кг маси тіла/добу. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Для профілактики рецидивів (неспецифічний виразковий коліт) препарат призначається індивідуально, починаючи з 15-30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілених на 2-3 прийоми. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Взагалі дітям з масою тіла до 40 кг рекомендується приймати половину дози для дорослих, дітям з масою тіла понад 40 кг – звичайну дозу для дорослих. Для лікування дітей віком від 6 років рекомендуються такі добові дози:

tbl12-2web.png

Салофальк 500 мг Якщо рекомендована доза перевищує 1,5 г месалазину на добу, зазвичай застосовують таблетки Салофальку 500 мг.

Дорослі та пацієнти літнього віку. Залежно від клінічної потреби в кожному окремому випадку рекомендуються такі добові дози:

tbl12-3web.png

Діти віком до 6 років Таблетки Салофальку 500 мг не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років При гострих нападах, залежно від тяжкості захворювання, призначають 30-50 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподіливши на 3 прийоми. Максимальна доза: 75 мг месалазину/кг маси тіла/добу. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Для профілактики рецидивів (неспецифічний виразковий коліт) препарат призначається індивідуально, починаючи з 15-30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілених на 2-3 прийоми. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Взагалі дітям з масою тіла до 40 кг рекомендується приймати половину дози для дорослих, дітям з масою тіла понад 40 кг – звичайну дозу для дорослих. Залежно від клінічних потреб і маси тіла (до 40 кг) дитини слід прийняти рішення, який вид таблеток слід застосовувати Салофальк 250 мг або Салофальк 500 мг.

Загальні рекомендації щодо застосування Таблетки Салофальку потрібно приймати вранці, в обід і ввечері за 1 годину до їди. Таблетки потрібно ковтати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини. Як при гострих станах при запаленні, так і при тривалому застосуванні для досягнення бажаного терапевтичного ефекту таблетки Салофальку потрібно приймати регулярно і постійно. Тривалість застосування визначає лікар. Зазвичай загострення при виразковому коліті і хворобі Крона стихає через 8-12 тижнів. Для профілактики рецидивів виразкового коліту дозу можна знизити до 1,5 г месалазину на добу (дорослі і діти з масою тіла понад 40 кг) до 0,75 мг месалазину на добу (діти).

Примітки У рідкісних випадках у хворих, що підлягали резекції кишечнику/хірургічному втручанню в клубово-ободовій ділянці з видаленням клубово-ободового клапана, спостерігали, що таблетки Салофальку виводились нерозчиненими з калом внаслідок надто швидкого проходження через кишечник.

Діти. Таблетки Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років, тому що досвід застосування препарату у цій віковій групі недостатній.

Передозування. Дотепер про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. Є дані про випадки передозування (наприклад навмисне самогубство високою пероральною дозою месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним. У разі необхідності застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції.

tbl12-4web.png

Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривала діарея, посилення симптомів коліту. Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію. Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Термін придатності. 3 роки. Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25°С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 5 або 10 блістерів у коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу
Склад:

  • діючі речовини: месалазин;
  • 1 таблетка, вкрита оболонкою, кишковорозчинна, містить: 250 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
  • допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, гліцин, повідон (К25), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, гіпромелоза, метакрилатний сополімер (типА), тальк, титану діоксид (Е171), заліза гідроксид жовтий (Е172), макрогол 6000, акрилатний сополімер.
  • 1 таблетка, вкрита оболонкою, кишковорозчинна, містить: 500 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);
  • допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, гліцин, повідон (К25), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кроскармелоза натрію, гіпромелоза, метакрилатний сополімер (тип А), тальк, титану діоксид (Е171), заліза гідроксид жовтий (Е172), макрогол 6000, акрилатний сополімер.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості:

  • 250 мг: від масляно-жовтого до охряного кольору, гладенькі, круглі таблетки з невідполірованою поверхнею.
  • 500 мг: від масляно-жовтого до охряного кольору, неглянцеві таблетки, продовгуватої форми, з гладенькою поверхнею без помітних тріщин.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТX А07Е С02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази. Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може зв’язувати вільні радикали. Месалазин при пероральному прийомі діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з боку порожнини кишок. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрації у плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для терапевтичного ефекту, а скоріше являються фактором нешкідливості. Таблетки Салофальку є резистентними до шлункового соку, і месалазин з них вивільнюється залежно від рН середовища завдяки покриттю Еудрагітом L. Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують на особливу небезпеку для людини. Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Фармакокінетика. Загальні властивості месалазину

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці до фармакологічно неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування мезалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину, відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

Особливості таблеток Салофальку по 250 мг. Розподіл. Комбіноване фармакосцинтиграфічно-фармакокінетичне дослідження показало, що таблетки Салофальку 250 мг розчиняються в клубовій кишці приблизно через 3 - 4 години, якщо їх прийнято разом з їжею. Середній час знаходження в шлунку становить приблизно 3 години. Приблизно через 7 годин таблетки досягають ободової кишки. В подальшому дослідженні на добровольцях час дуодено-ілеального транзиту становив приблизно 3 години, тоді як максимальна концентрація 5-АСК в просвіті клубової кишки вимірювалась через 7-8 годин після прийому таблеток з їжею. Приблизно 75 % дози месалазину досягає товстого кишечнику в неметаболізованій формі.

Поглинання. Вивільнення меcалазину з таблеток Салофальку 250 мг починається після лаг-фази, що триває близько 3-4 годин. Пік концентрації в плазмі досягається приблизно через 5 годин (ілеоцекальна ділянка) і становить при 3 х 500 мг месалазину на добу (3 х 2 таблетки Салофальку 250 мг) за сталих умов 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазину і 2,8 ± 1,7 мкг/мл – для метаболіту N-Aц-5-АСК.

Виведення. При тривалій терапії таблетками Салофальку 250 мг із застосуванням добової дози 500 мг месалазину тричі на день (за сталих умов) загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК становила приблизно 55 % (величина через 24 години після останнього введення). Фракція неметаболізованого месалазину становила близько 5 %. Час напіввиведення становив 0,7-2,4 години (в середньому 1,4 ± 0,6 години) при дозі месалазину 500 мг тричі на день.

Особливості таблеток Салофальку по 500 мг. Розподіл. Комбіноване фармакосцинтиграфічно-фармакокінетичне дослідження показало, що таблетки Салофальку 500 мг розчиняються в клубовій кишці приблизно через 3-4 години та приблизно через 4-5 годин - у низхідній ободовій кишці. Загальний час проходження по товстому кишечнику становить близько 17 годин.

Поглинання. Вивільнення меcалазину з кишковорозчинних таблеток Салофальку 500 мг починається після лаг-фази, що триває близько 3-4 годин. Пік концентрації в плазмі досягається приблизно через 5 годин (ілеоцекальна ділянка) і становить при 3 × 500 мг месалазину на добу (3 × 1 таблетки Салофальку 500 мг) за сталих умов 3,0 ± 1,6 мкг/мл для месалазину і 3,4 ± 1,6 мкг/мл для метаболіту N-Aц-5-АСК.

Виведення. При багаторазовому застосуванні (3 × 1 таблетці Салофальку 500 мг протягом 2 днів; 1 кишковорозчинна таблетка на третій день = день дослідження) загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК за 24 години становила приблизно 60 %. Фракція неметаболізованого месалазину після орального введення становила близько 10 %.

Клінічні характеристики. Показання.

  • Виразковий коліт: лікування загострень і профілактика рецидивів.
  • Хвороба Крона: лікування загострень.

Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось. Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати. Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину. Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

Особливості застосування. Перед початком та під час лікування необхідно проводити дослідження крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін у сироватці) і сечі (тестові смужки, осад) на вибір лікаря. Рекомендується проводити контроль через 14 днів від початку лікування, потім два-три рази з інтервалами 4 тижні. Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки достатньо проводити кожні 3 місяці. Якщо ж розвиваються інші додаткові симптоми, аналізи необхідно зробити терміново. З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки. Потрібно з обережністю застосовувати Салофальк хворим з порушенням функції нирок. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок. Хворі з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, повинні знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування таблетками Салофальку. Хворі, які мають реакції гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, гарячку, сильний головний біль та висипання, на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під наглядом від самого початку лікувального курсу таблетками Салофальку. Якщо ж виникають реакції гострої непереносимості, терапію слід негайно припинити. 1 кишковорозчинна таблетка Салофальку містить 2,1 ммоль (49мг) натрію. Це треба мати на увазі пацієнтам, які знаходяться на дієті з обмеженням натрію (низькосольова дієта). Немає потреби зменшувати дозування для пацієнтів літнього віку.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних щодо застосування кишковорозчинних таблеток Салофальку вагітними жінками недостатньо. Проте дані про застосування месалазину в обмеженій кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та/або новонародженого. На сьогодні інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. В одному-єдиному випадку після тривалого застосування упродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин. Дослідження на тваринах при оральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Таблетки Салофальку 500 мг необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик. N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування препарату жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея. Отже, таблетки Салофальку можна застосовувати у період годування груддю лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не спостерігався. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Салофальк 250 мг

Дорослі та пацієнти літнього віку Для терапії хронічних запальних захворювань кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт) можна застосовувати як таблетки Салофальк 250 мг, так і Салофальк 500 мг. Залежно від клінічної потреби в кожному окремому випадку для лікування дорослих рекомендуються такі добові дози:

tbl12-1web_0.png

Діти віком до 6 років Таблетки Салофальку 250 мг не можна застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки досвід застосування препарату у цій віковій групі недостатній.

Діти віком від 6 років При гострих нападах, залежно від тяжкості захворювання, призначають 30-50 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподіливши на 3 прийоми. Максимальна доза: 75 мг месалазину/кг маси тіла/добу. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Для профілактики рецидивів (неспецифічний виразковий коліт) препарат призначається індивідуально, починаючи з 15-30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілених на 2-3 прийоми. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Взагалі дітям з масою тіла до 40 кг рекомендується приймати половину дози для дорослих, дітям з масою тіла понад 40 кг – звичайну дозу для дорослих. Для лікування дітей віком від 6 років рекомендуються такі добові дози:

tbl12-2web_0.png

Салофальк 500 мг Якщо рекомендована доза перевищує 1,5 г месалазину на добу, зазвичай застосовують таблетки Салофальку 500 мг.

Дорослі та пацієнти літнього віку Залежно від клінічної потреби в кожному окремому випадку рекомендуються такі добові дози:

tbl12-3web_0.png

Діти віком до 6 років Таблетки Салофальку 500 мг не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років При гострих нападах, залежно від тяжкості захворювання, призначають 30-50 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподіливши на 3 прийоми. Максимальна доза: 75 мг месалазину/кг маси тіла/добу. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Для профілактики рецидивів (неспецифічний виразковий коліт) препарат призначається індивідуально, починаючи з 15-30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілених на 2-3 прийоми. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих. Взагалі дітям з масою тіла до 40 кг рекомендується приймати половину дози для дорослих, дітям з масою тіла понад 40 кг – звичайну дозу для дорослих. Залежно від клінічних потреб і маси тіла (до 40 кг) дитини слід прийняти рішення, який вид таблеток слід застосовувати Салофальк 250 мг або Салофальк 500 мг.

Загальні рекомендації щодо застосування Таблетки Салофальку потрібно приймати вранці, в обід і ввечері за 1 годину до їди. Таблетки потрібно ковтати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини. Як при гострих станах при запаленні, так і при тривалому застосуванні для досягнення бажаного терапевтичного ефекту таблетки Салофальку потрібно приймати регулярно і постійно. Тривалість застосування визначає лікар. Зазвичай загострення при виразковому коліті і хворобі Крона стихає через 8-12 тижнів. Для профілактики рецидивів виразкового коліту дозу можна знизити до 1,5 г месалазину на добу (дорослі і діти з масою тіла понад 40 кг) до 0,75 мг месалазину на добу (діти).

Примітки У рідкісних випадках у хворих, що підлягали резекції кишечнику/хірургічному втручанню в клубово-ободовій ділянці з видаленням клубово-ободового клапана, спостерігали, що таблетки Салофальку виводились нерозчиненими з калом внаслідок надто швидкого проходження через кишечник.

Діти. Таблетки Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років, тому що досвід застосування препарату у цій віковій групі недостатній.

Передозування. Дотепер про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. Є дані про випадки передозування (наприклад навмисне самогубство високою пероральною дозою месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним. У разі необхідності застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції.

tbl12-4web_0.png

Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривала діарея, посилення симптомів коліту. Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію. Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Термін придатності. 3 роки. Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25°С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 5 або 10 блістерів у коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина.

1

Запитати

To prevent automated spam submissions leave this field empty.