Увага
Цей розділ сайту містить інформацію про лікарські препарати, реклама яких не передбачена законодавством. Інформація даного розділу призначена лише для ознайомлення, має суто науково-інформаційний характер і не повинна розцінюватись в якості Інформації рекламного характеру для широкого кола осіб. Згідно діючого законодавства, доступ до цієї інформації мають лише медичні та фармацевтичні працівники. Підтвердьте, будь ласка, що Ви є медичним або фармацевтичним працівником.

Салофальк (Salofalk)

Форма випуску: гран. пролонгованої дії, вкриті гастрорезистентною оболонкою, 500 мг пакетик "Грану-Стікс", №50 в картонній коробці.

Склад: Месалазин 500 мг

Інші компоненти: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (50 мПас), кремній колоїдний безводний, поліакрилат дисперсний 40%, магнію стеарат, емульсія симетикону 33%, кополімер метакрилової кислоти - метилметакрилату (1:1), триетил цитрат, тальк, титану діоксид, натрію карбоксиметилцелюлоза, аспартам, лимонна кислота безводна, ароматизатор ванільний, повідон К 25.

Форма випуску: гран. пролонгованої дії, вкриті гастрорезистентною оболонкою, 1000 мг пакетик "Грану-Стікс", №50 в картонній коробці.

Склад: Месалазин 1000 мг

Інші компоненти: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (50 мПас), кремній колоїдний безводний, поліакрилат дисперсний 40%, магнію стеарат, емульсія симетикону 33%, кополімер метакрилової кислоти - метилметакрилату (1:1), триетил цитрат, тальк, титану діоксид, натрію карбоксиметилцелюлоза, аспартам, лимонна кислота безводна, ароматизатор ванільний, повідон К 25.

Форма випуску: табл. в/о кишково-розч. 250 мг, №100, по 10 табл. у блістері, по 10 блістерів у картонній коробці.

Склад: Месалазин 250 мг

Інші компоненти:
Натрію карбонат безводний 110 мг
Гліцин 10 мг
Полі(1-вініл-2-пірролідон) К25 10 мг
Целюлоза мікрокристалічна 50 мг
Кремнію діоксид колоїдний безводний 5 мг
Кальцію стеарат 5 мг
Гіпромелоза 2 мг
Дибутилфталат 4,28 мг
Тальк 10,2 мг
Титану діоксид (Е171) 1,2 мг
Заліза гідроксид жовтий (Е172) 0,6 мг
Макрогол 6000 0,7 мг
Поліметилметакрилат 0,9 мг

Форма випуску: табл. в/о кишково-розч. 500 мг, №100, по 10 табл. у блістері, по 10 блістерів у картонній коробці.

Склад: Месалазин 500 мг

Інші компоненти:
Натрію карбонат безводний 110 мг
Гліцин 10 мг
Полі(1-вініил-2-піролідон) К25 20 мг
Целюлоза мікрокристалічна 50 мг
Кремнію діоксид колоїдний безводний 5 мг
Кальцію стеарат 5 мг
Гіпромелоза 1,9 мг
Дибутилфталат 10,8 мг
Тальк 23,6 мг
Титану діоксид (Е171) 3 мг
Заліза гідроксид жовтий (Е172) 1,3 мг
Макрогол 6000 0,3 мг
Поліметилметакрилат 0,4 мг
Натрію кроскармелоза 15 мг

Форма випуску: сусп. ректал. 4 г клізма 60 мл, №7 в чарункових блістерах у коробці з картону.

Склад: Месалазин 4 г

Інші компоненти: натрію бензонат, калію метабісульфат, динатрію едетат, карбомер, калію ацетат, ксантанова камедь, вода очищена.

Форма випуску: супп. ректал. 250 мг стрип, № 10, по 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи в картонній коробці.

Склад: Месалазин 250 мг

Інші компоненти: жир твердий.

Форма випуску: супп. ректал. 500 мг стрип, №10, по 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи в картонній коробці.

Склад: Месалазин 500 мг

Інші компоненти: жир твердий, спирт цетиловий, натрію докузат.

Фармакотерапевтична група: протизапальні засоби, які застосовуються для лікування захворювань кишківника. Код АТС А07Е С02.

Показання: лікування при загостреннях і профілактика рецидивів виразкового коліту.
Супозиторії ректальні. Лікування при загостреннях і профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Протипоказання: гіперчутливість до саліцилової кислоти та її похідних або до будь-якого з компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки і нирок; виразка шлунка або дванадцятипалої кишки; геморагічний діатез.
Вік до 6 років.

Взаємодія: спеціальних досліджень з вивчення взаємодій не проводилося.
Взаємодії можливі протягом лікування гранулами Салофальку або супозиторіями Салофальку при одночасному застосуванні таких препаратів.
Антикоагулянти кумаринового типу: можливий потенційний антікоагуляційний ефект (підвищення ризику розвитку кишкової кровотечі).
Глюкокортикоїди: можливе посилення небажаних шлункових явищ.
Сульфонілсечовина: можливе посилення гіпоглікемічного ефекту в крові.
Метотрексат: можливе підвищення токсичної дії метотрексату.
Пробенецид /сульфінпіразон: можливе послаблення урикозуричного ефекту.
Спіронолактон /фуросемід: можливе зниження діуретичного ефекту.
Рифампіцин: можливе послаблення туберкулостатичного ефекту.
При одночасному застосуванні азатіоприну або 6 - меркаптопурину необхідно мати на увазі ймовірність посилення мієлосупресивного ефекту азатіоприну або 6 - меркаптопурину.

Передозування: на сьогодні про випадки інтоксикації не повідомлялось.
У разі необхідності слід застосовувати в/в інфузію електролітів (примусовий діурез).

Умови зберігання: в оригінальній упаковці для захисту від світла, при температурі до 25°С, в недоступному для дітей місці. Гранули не вимагають спеціальних умов зберігання.

Термін придатності: гранули – 4 роки, таблетки – 3 роки, супозиторії – 3 роки, клізми – 2 роки.

Категорія відпуску: за рецептом.

Салофальк гранули по 500 мг у пакетиках «Грану-Стикс» №50: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/01/01
Салофальк гранули по 1000 мг у пакетиках «Грану-Стикс» №50: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/01/02
Салофальк суспензія ректальна, 4 г/60 г у клізмах №7 у блістерах: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/02/01
Салофальк супозиторії ректальні по 250 мг №10 (5х2) у стрипах: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/03/01
Салофальк супозиторії ректальні по 500 мг №10 (5х2) у стрипах: виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/03/02
Салофальк таблетки по 250 мг №50 (10х5), №100 (10х10): виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/04/01
Салофальк таблетки по 500 мг №50 (10х5), №100 (10х10): виробник «Dr. Falk Pharma GmbH» (Німеччина), р. п. № UA/3745/04/02

*Інформація для фахівців медицини і фармації для використання у професійній діяльності. Перед застосуванням ознайомтеся з інструкцією. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може грати інгібування ліпооксигенази. Також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечника. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.

Таблетки. Месалазин при пероральному застосуванні діє переважно локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з люмінального боку кишок. Важливо, що месалазин доступний в зонах запалення. Системна біодоступність і концентрації в плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для визначення терапевтичного ефекту, а, швидше за все, є факторами для визначення ступеня нешкідливості. Для досягнення такого ефекту гранули Салофальку є резистентними до шлункового соку і месалазин вивільняється в залежності від рН-середовища завдяки покриттю еудражітом L; пролонговане вивільнення забезпечується структурою матриці гранул.

Супозиторії ректальні. Месалазин при ректальному введенні діє переважно локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину просвіту кишок.

Фармакокінетика

Таблетки
Поглинання. Поглинання месалазину є максимальним у проксимальній частині кишківника та мінімальним - у його дистальній частини. Вивільнення меcалазіну з кишково-розчинних таблеток Салофальку починається після лаг-фази, триває близько 3-4 год. Сmax у плазмі крові досягається через 5 год. ( ілеоцекальна ділянка) і становить при дозі 1500 мг месалазину на добу при постійних умовах 3,0 ± 1, 6 мкг/мл для месалазину і 3,4 ± 1,6 мкг/мл для метаболіту N-Aц-5-АСК.
Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно в слизовій оболонці кишечника, так і в печінці у фармакологічно неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається в результаті дії бактерій у товстому кишківнику. Зв'язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить 43 і 78% відповідно.
Розподіл. Комбіноване фармакосцинтіграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що таблетки Салофальку розчиняються в клубовій кишці приблизно через 3-4 год. і через 4-5 год. - в нисхідній ободовій кишці. Загальний час проходження товстим кишечником становить близько 17 год.
Виведення. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина) і жовчю (незначна частина), виділяються нирками (варіює між 20 і 50% залежно від способу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно). Ниркова екскреція проходить переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% загальної введеної перорально дози месалазину проникає в грудне молоко в основному у вигляді N-Aц-5-АСК.

Гранули Салофальк
Поглинання. Вивільнення месалазину з гранул Салофальку починається після лаг-фази, триває близько 2-3 год., Cmax у плазмі крові досягається через 4-5 год. Встановлено, що системна біодоступність месалазину після перорального застосування становить близько 15-25%.
Прийом їжі уповільнює поглинання на 1-2 год.
Розподіл. Завдяки розмірам гранул - близько 1 мм - їх потрапляння зі шлунка в тонкий кишківник відбувається швидко. Комбіноване фармакосцинтіграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що з'єднання досягає ілеоцекальної ділянки протягом близько 3год., висхідної ободової кишки - протягом близько 4 год. Загальний період перебування в товстому кишківнику становить близько 20 год.
Встановлено, що близько 80% прийнятої перорально дози всмоктується в ободову, сигмоподібну та пряму кишки.
Виведення. Для дози месалазину по 500 мг 3 рази на добу загальне виділення месалазину і N-Aц-5-АСК нирками становило близько 25%. Частина екскреції неметаболізованого месалазину становила < 1% пероральної дози. Т ½ у цьому дослідженні становив 4,4 год.

Суспензія ректальна
Поглинання. Максимальне поглинання месалазину відбувається в проксимальній частині кишківника, мінімальне - в дистальній частині.
Біотрансформація. Месалазин метаболізується як системно у слизовій оболонці кишечника , так і в печінці у фармакологічно неактивну N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій в товстому кишечнику. Зв'язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.
Розподіл. Сцинтиграфічне  дослідження у пацієнтів з гострим виразковим колітом легкого та середнього ступеня тяжкості показало, що рідина клізми на початку лікування і через 12 тижнів застосування розподіляється головним чином у прямій та сигмовидній кишці і в меншій мірі - в ободовій кишці.
Виведення / екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина), через нирки (варіює між 20 і 50% залежно від типу застосування, лікарської форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% загальної введеної перорально дози месалазину екскретується в грудне молоко головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.
У дослідженні на пацієнтах з виразковим колітом в стадії ремісії Сmax у плазмі крові становив для 5 -АСК 0,92 мкг/мл і для N- АЦ- 5 -АСК 1,62 мкг/мл через близько 11-12 год. при постійних умовах. Швидкість елімінації становила близько 13% (значення через 45 год.), при чому більша кількість (близько 85%) виводилася у формі метаболіту N-Aц-5-АСК.
Концентрація в плазмі крові 5 -АСК і N-Aц-5-АСК у дітей з хронічним запаленням товстого кишківника при прийомі препарату Салофальк 4 г/60 мл становила 0,5-2,8 і 0,9-4,1 мкг/мл відповідно.

Супозиторії ректальні
Поглинання. Поглинання месалазину є максимальним в проксимальній частині кишківника і мінімальним - у дистальній його частині .
Cmax у плазмі крові 5 -АСК після одноразового застосування, а також при терапії протягом декількох тижнів 500 мг месалазину 3 рази на добу у формі супозиторіїв Салофальку варіював від 0,1 до 1,0 мкг/мл, тоді як для основного метаболіту N-Aц-5-АСК - від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках Cmax 5 -АСК ц плазмі крові досягався протягом 1 год. після застосування.
Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно в слизовій оболонці кишківника, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від ацетиляторного фенотипу хворого. Деяке ацетилювання також проходить завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв'язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.
Розподіл. У сцинтиграфічних дослідженнях з міченими технецієм супозиторіями Салофальку встановлено, що пік поширення супозиторію, який розчинився при температурі тіла, настає через 2-3 год. Поширення обмежено, насамперед, прямою кишкою і ретросигмоподібним з'єднанням. Отже, супозиторії Салофальку особливо ефективні для лікування проктиту (виразкового коліту прямої кишки).
Виведення. Після одноразового застосування 500 мг месалазину у формі супозиторію Салофальку близько 11% (протягом 72 год) і після терапії протягом декількох тижнів по 500 мг месалазину 3 рази на добу у формі супозиторіїв Салофальку близько 13% введеної дози 5-АСК виводилося з сечею. Близько 10% введеної дози виводилося з жовчю.
Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина) і жовчю (незначна частина), виділяються нирками (варіює між 20 і 50% залежно від способу застосування, лікарської форми і шляху вивільнення месалазину відповідно). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % загальної введеної перорально дози месалазину проникає в грудне молоко в основному у вигляді N-Aц-5-АСК.

Вибір лікарської форми в першу чергу залежить від локалізації та протяжності ураженої ділянки кишківника. При лікуванні хворих з поширеними формами неспецифічного виразкового коліту (тотальні, субтотальні) зазвичай застосовують препарат у формі таблеток. При лікуванні пацієнтів з дистальними формами коліту (проктит, проктосигмоїдит) переважно ректальне введення препарату у формі супозиторіїв і клізм. У хворих з лівобічним враженням товстої кишки можливе як місцеве лікування за допомогою супозиторіїв і клізм, так та їх комбінація з таблетками. Для терапії у пацієнтів з легкими і середньотяжким формами неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона зазвичай призначають по 0,5 г 3 рази на добу, добова доза - 1,5 г. При тяжких формах захворювання добову дозу можна підвищити до 3-4 г. Препарат у високих дозах рекомендують застосовувати не більше 8-12 тижнів. Для профілактики рецидивів препарат призначають в дозі 1,5 г/добу, при необхідності - протягом декількох років.

Таблетки приймають вранці, вдень і ввечері, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини, за 1 год до їжі.

Гранули: для лікування пацієнтів з виразковим колітом при гострих станах залежно від клінічної ситуації приймають вміст 1 пакетика гранул Салофальку 500 мг 3 рази на добу або 1 пакетика гранул Салофальку 1000 мг 3 рази на добу (що еквівалентно 1,5-3 г месалазину щодня).

Для підтримання ремісії при виразковому коліті: приймають вміст 1 пакетика гранул Салофальку 500 мг 3 рази на добу (що еквівалентно 1,5 г месалазину щодня).
Гранули Салофальк не можна застосовувати для лікування дітей віком молодше 6 років, оскільки досвід застосування препарату у цій віковій групі недостатній.
Діти у віці старше 6 років і підлітки: при гострих станах, залежно від тяжкості захворювання, гранули призначають з розрахунку 30-50 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу в 3 прийоми. Для підтримання ремісії гранули призначають з розрахунку 15-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу в 2 прийоми. Дітям з масою тіла < 40 кг рекомендується призначати половину дози для дорослих, з масою тіла > 40 кг - у звичайній дозі для дорослих.

Гранули Салофальк 500 мг і Салофальк 1000 мг не можна розжовувати. Вміст пакетика з гранулами Салофальку 500 мг або Салофальку 1000 мг необхідно приймати вранці, в обід і ввечері. Гранули слід помістити на язик і проковтнути не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.

Супозиторії в гострій фазі захворювання призначають ректально по 500 мг 3 рази на добу. В особливо тяжких випадках дозу подвоюють. При проведенні тривалої терапії призначають ректально по 250 мг 3 рази на добу. Зазвичай гострі симптоми усуваються через 8-12 тижнів лікування.

Суспензію для застосування в клізмах призначають по 60 г 1 раз на добу перед сном (попередньо слід очистити кишківник).

Система органів

Частота відповідно до Конвенції MedDRA

Рідко
(≥1/10000; <1/1000)

Дуже рідко
(< 1/10000)

З боку крові та лімфатичної системи

 

Зміни у складі крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія)

З боку нервової системи

Головний біль, запаморочення

Периферична нейропатія

З боку ШКТ

Біль у животі, діарея, метеоризм, нудота і блювання

 

З боку системи нирок

 

Порушення функції нирок, враховуючи гострий хронічний інтестинальний нефрит і ниркову недостатність

З боку шкіри та її додатків

 

Алопеція

З боку кістково-м’язової системи

 

Міалгія, артралгія

З боку імунної системи

 

Реакції гіперчутливості, такі як висип, медикаментозна гарячка, бронхоспазм, перикардит, міокардит, гострий панкреатит, алергічний альвеоліт, синдром червоного вовчака, панколіт

З боку печінки та жовчного міхура

 

Зміни в параметрах функції печінки (підвищення активності трансаміназ і параметри застою жовчі), гепатит, холестатичний гепатит

З боку репродуктивної системи

 

Олігоспермія (оборотня)

 

Також можливі втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривала діарея, погіршення симптомів коліту.

Перед початком і протягом лікування необхідно проводити дослідження крові (диференційований підрахунок формених елементів крові; параметри функції печінки, такі як трансамінази; вміст креатиніну) і сечі (показники рівня) на вибір лікаря. Рекомендується проводити контроль через 14 днів після початку лікування, потім 2-3 рази з інтервалами 4 тижні.

Якщо результати досліджень відповідають нормі, поточні перевірки можна проводити кожні 3 міс. У разі появи інших додаткових симптомів необхідно терміново зробити аналізи.

Особлива увага при застосуванні Салофальку необхідна при порушенні функції печінки. Салофальк не рекомендується застосовувати у хворих з порушеною функцією нирок. Перед початком лікування слід звернути увагу на індуковану месалазином токсичність по відношенню до нирок.

Пацієнти з легеневими захворюваннями, в тому числі з БА, повинні перебувати під наглядом лікаря протягом курсу лікування гранулами Салофальку.

Хворі з несприятливими реакціями на препарати, що містять сульфасалазин, потребують спостереження лікаря з самого початку лікувального курсу Салофальку у формі гранул. Якщо ж гранули Салофальку викликають реакції гострої чутливості, такі як судоми, гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль і висип, терапію слід негайно припинити.

Таблетки. При лікуванні хворих на фенілкетонурію слід мати на увазі, що гранули Салофальку 500 мг і Салофальку 1000 мг містять аспартам як підсолоджуючий агент, що рівноцінно 0,56 мг (гранули Салофальку 500 мг) і 1,12 мг (гранули Салофальку 1000 мг) фенілаланіну.

Застосування в період вагітності та годування груддю: достатніх даних щодо застосування Салофальку у вагітних немає. Однак відомості про застосування препарату в обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров'я плода та/або новонародженого. У єдиному випадку після тривалого застосування в період вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого.

Дослідження на тваринах при пероральному застосуванні месалазину не показали прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи або постнатальний розвиток

Салофальк необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли потенційна користь від застосування буде перевищувати можливий ризик.
N- ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються в грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування препарату у жінок в період годування груддю. Не можна виключити реакції гіперчутливості, такі як діарея. Отже, Салофальк можна застосовувати при грудному вигодовуванні тільки тоді, коли потенційна користь для матері переважає можливий ризик для плода. При появі у дитини грудного віку діареї годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами: ніякого впливу на здатність керувати транспортними засобами та користуватися механізмами не виявлено. Проте при появі у пацієнта будь-яких явищ з боку ЦНС, зазначених у розділі ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ, йому слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Діти: не застосовують у дітей віком до 6 років.

1

Запитати

To prevent automated spam submissions leave this field empty.