Увага
Цей розділ сайту містить інформацію про лікарські препарати, реклама яких не передбачена законодавством. Інформація даного розділу призначена лише для ознайомлення, має суто науково-інформаційний характер і не повинна розцінюватись в якості Інформації рекламного характеру для широкого кола осіб. Згідно діючого законодавства, доступ до цієї інформації мають лише медичні та фармацевтичні працівники. Підтвердьте, будь ласка, що Ви є медичним або фармацевтичним працівником.

ПK-Мерц (PK-Merz)

У всьому світі невблаганна статистика відзначає зростаючу поширеність паркінсонізму - захворювання центральної нервової системи, що викликає хронічне прогресуюче руйнування і загибель особливих клітин центральної нервової системи - дофамінових нейронів. За деякими даними, в Україні від хвороби Паркінсона страждають близько 70 тисяч чоловік (хвороба розвивається у кожної сотої людини, що досягла 70 років, і у кожної п'ятдесятої після 80 років), у зв'язку з чим тема вибору препарату для лікування цієї недуги дуже актуальна.

Німецькою компанією "Мерц" був запропонований базовий препарат ПК-Мерц®*, що довів свою ефективність при лікуванні різних форм первинного (хвороба Паркінсона) і вторинного паркінсонізму.

ПК-Мерц® - препарат амантадину сульфату, що добре зарекомендував себе для лікування симптомів хвороби Паркінсона та паркінсонізму, випускається у таблетованій та інфузійній формах. Завдяки тому, що амантадину сульфат, на відміну від хлориду, діє більш м'яко, довше підтримує високу терапевтичну концентрацію в плазмі, краще переноситься хворими, ПК-Мерц® показаний при лікуванні хвороби Паркінсона на всіх стадіях її перебігу (по Hoehn&Yahr). На ранній стадії хвороби Паркінсона амантадину сульфат, який призначається як монотерапія, так і в складі комплексної терапії, що дозволяє відкласти момент призначення левадопи - препарату замісної терапії. На пізній стадії, при призначенні в комбінації з препаратами левадопи, ПК-Мерц® дозволяє коригувати дискінезії (різні розлади рухів) і моторні флуктуації.

ПК-Мерц® в парентеральній формі є єдиним препаратом, здатним усунути акінетичний криз. ПК-Мерц® належить до групи блокаторів NMDA-рецепторів головного мозку, як антагоніст глутамату. Цей ефект дозволяє забезпечити ефективний метаболічний захист головного мозку при таких станах, як гостре порушення мозкового кровообігу, черепно-мозкова травма.

Клінічно важливою є також здатність ПК-Мерца® стимулювати вироблення дофаміну, що дозволяє використовувати препарат не тільки у пацієнтів з хворобою Паркінсона, при якій спостерігається зниження продукції дофаміну, але й у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу та пацієнтів з черепно-мозковою травмою в гострому періоді та в періоді реабілітації при так званій дофамінергічній недостатності (наслідок «нейромедіаторної бурі» при ушкодженні головного мозку) і «вегетативному стані».

ПК-Мерц® - єдиний антагоніст глутамату в інфузійній та таблетованій формі

ПК-Мерц таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг № 30 (10х3), № 90 (10х9) у блістерах: виробник Merz Pharma GmbH & Co KGaA (Німеччина), р. п. № UA/9031/01/01.
ПК-Мерц розчин для інфузій, 0,4 мг/мл по 500 мл у флаконах № 2: виробник Merz Pharma GmbH & Co KGaA (Німеччина), р. п. № UA/9031/02/01.
*Інформація для фахівців медицини і фармації для використання у професійній діяльності. Перед застосуванням ознайомтеся з інструкцією. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Єдиний антагоніст глутамата в інфузійній та таблетованій формі. Препарат для лікування нейродегенеративних захворювань головного мозку.

Форма випуску: табл. п/полон. оболонкою 100 мг, по 10 табл. у блістері, у картонній коробці.

Склад:
1 табл. містить:
Амантадину сульфат 100 мг

Інші компоненти: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, желатин, повідон, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, бутілметакрилату-(2-диметил-аміноетил) - метакрилат-метилметакрилат кополімер (1: 2: 1), жовтогарячий S, титану діоксид.

Форма випуску: р-р д/інф. 0,4 мг / мл фл., по 500 мл р-ра у флаконі, по 2 флакона в картонній коробці.

Склад:
1 флакон містить:
Амантадину сульфат 200 мг

Фармакотерапевтична група: протипаркінсонічні препарати. Код АТС N04B B01.

Показання:
Таблетки: синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор, гіпокінезія й акінезія. Екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: рання дискінезія, акатизія та паркінсонізм.
Р-н: інтенсивна терапія та початкове лікування акінетичного кризу при різкому загостренні симптомів паркінсонізму. Підвищення здатності зосереджувати увагу (вігільності) в посткоматозних станах різної етіології в лікарняних умовах.

Протипоказання:

  • підвищена чутливість до амантадину або інших компонентів препарату;
  • декомпенсована серцева недостатність (стадія NYHA IV);
  • кардіоміопатія і міокардит;
  • антріовентрикулярная блокада II і III ступеня;
  • брадікардія (менше 55 уд./хв.);
  • пролонгований інтервал Q–T (Bazett Q–Tc >420 мс) або з помітними U-хвилями, або з вродженим Q-T-синдромом у сімейному анамнезі;
  • тяжка шлуночкова аритмія, включаючи хаотичну поліморфну шлуночкову тахікардію;
  • одночасне лікування будипіном або іншими препаратами, що подовжують інтервал Q-T (див. Взаємодія);
  • знижений рівень калію або магнію в крові.

Для р-ну також:

  • тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <10 мл/хв.);
  • дитячий вік;
  • період годування груддю.

Передозування:
Симптоми. Гостра інтоксикація характеризується нудотою, блюванням, перезбудженням, тремором, атаксією, затуманенням зору, летаргією, депресією, дизартрією та конвульсіями; серцевою аритмією.
Гострий токсичний психоз у формі сплутаності свідомості із зоровими галюцинаціями, іноді включає кому та міоклонію, спостерігався після одночасного прийому амантадину та інших протипаркінсонічних препаратів.
Лікування. Спеціальне медикаментозне лікування або антидот невідомі. У разі інтоксикації препаратом ПК-Мерц необхідно викликати блювання та/або промити шлунок. Необхідно провести терапевтичні заходи, що включають введення рідини та підкислення сечі для швидкого виведення речовини, можливу седацію, заходи проти конвульсій та аритмій.
Для лікування нейротоксичних симптомів можна провести в/в введення фізостигміну в дозі 1-2 мг кожні 2 год. у дорослих і 2 х 0,5 мг з інтервалом 5-10 хв. до максимальної дози 2 мг - у дітей.
Рекомендується особливо ретельно спостерігати за пацієнтами, схильними до можливого подовження інтервалу Q-T і факторів, що сприяють виникненню хаотичної поліморфної шлуночкової тахікардії, наприклад, електролітного дисбалансу (зокрема, гіпокаліємії та гіпомагніємії) або брадикардії.
Через низьку здатність амантадину до діалізу (близько 5%) гемодіаліз не рекомендується.

Умови зберігання: при температурі до 25°С в недоступному для дітей місці.

Термін придатності: 5 років.

Категорія відпуску: за рецептом.

Фармакодинаміка. Амантадин має різні фармакологічні властивості. Він є непрямим агоністом стріарного допамінового рецептору. Дослідження на тваринах показали, що амантадин збільшує позаклітинну концентрацію допаміну як шляхом збільшення вивільнення допаміну, так і шляхом блокади зворотнього захоплення в пресинаптичних нервових клітинах. У терапевтичних концентраціях амантадин інгібує вивільнення ацетилхоліну, опосередкованого NMDA - рецепторами, і таким чином здійснює антихолінергічну дію. Амантадин виявляє ефект синергічної дії з леводопою.

Фармакокінетика. Амантадин швидко і повністю всмоктується в ШКТ після перорального прийому. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягається через 2-8 години після прийому одноразової дози препарату. При прийомі препарату в дозі 200 мг/добу стан рівноважної концентрації досягається через 4-7 днів при концентрації в плазмі 400-900 нг/мл. Після прийому 100 мг амантадину сульфату Cmax складає 0,15 мкг/мл.

Плазмовий кліренс визначений як ідентичний нирковому та становить 17,7 ± 10 л/год. у здорових дорослих добровольців. Відомий об'єм розподілу (4,2 ± 1,9 л/кг) залежить від віку; у дорослих людей він становить 6 л/кг.

Період напіввиведення (T ½) становить 10-30 год. (в середньому 15 год.) і в значній мірі залежить від віку пацієнта. У літніх людей (62-72 роки) T ½ становить 30 год. У пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевий T ½ з плазми може бути значно подовжений (до 68 ± 10 год.).

При інфузії в дозі 200 мг амантадину сульфату Cmax через 3 год. складає 0,54 мкг/мл. Після лікування в дозі 200 мг/добу середня концентрація в плазмі 0,76 мкг/мл досягається наприкінці інфузії на 6-й день. Середній загальний кліренс був розрахований при 3,6 л/год.; T ½ з плазми крові становить від 7 до 23 год. із середнім значенням приблизно 10 год.

Амантадин зв'язується з білками плазми крові приблизно на 67% (in vitro); майже 33% виявляється в плазмі крові в незв'язаній формі. Він проходить через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) за допомогою транспортних систем насичення.

Виводиться з сечею майже в незміненому вигляді (90% одноразової дози), незначна кількість виводиться з калом.

Здатність до діалізу в амантадину низька - близько 5% за один діаліз. В організмі людини амантадин не метаболізується.

Таблетки

Застосовують всередину дорослим.

Таблетки приймають з невеликою кількістю рідини, бажано вранці та вдень. Останню добову дозу не слід приймати після 16.00.

Разова і добова дози. Дотримуючись вищезгаданих заходів обережності та враховуючи протипоказання, можна запобігти побічній дії, яка загрожує життю - хаотичній поліморфній шлуночковій тахікардії.

Лікування пацієнтів з синдромом Паркінсона та порушеннями рухової активності, викликані застосуванням лікарських засобів, слід проводити поступово, дотримуючись дозування згідно з терапевтичним ефектом.

Лікування слід починати з прийому 1 таблетки (100 мг амантадину сульфату) на добу в перші 4-7 днів з подальшим збільшенням добової дози на 1 таблетку 1 раз на тиждень до досягнення ефективної терапевтичної дози.

Звичайна ефективна доза становить 1-3 таблетки 2 рази на добу (200-600 мг амантадину сульфату).

Пацієнтам літнього віку, зокрема, при станах ажитації, сплутаності свідомості або синдромах делірію, рекомендується добова доза 100 мг (1 таблетка). Якщо така доза буде неефективною, її можна обережно підвищити до 200 мг/добу під наглядом лікаря.

При комбінованому лікуванні з іншими протипаркінсонічними засобами дозу потрібно підбирати індивідуально.

Для пацієнтів, які раніше лікувалися амантадином, р-ном для ін'єкцій, початкова доза повинна бути вищою.

При різкому погіршенні паркінсонічних симптомів, при акінетичному кризі необхідно призначити введення р-ну амантадину сульфату.

Р-н

Лікування пацієнтів із синдромом Паркінсона.

При різкому загостренні симптомів паркінсонізму при акінетичному кризі в/в доза 200 мг амантадину сульфату вводиться 1-3 рази на добу. Швидкість введення не повинна перевищувати 55 крапель на хвилину, що дорівнює часу інфузії приблизно 3 год.

Вігільність.

Для поліпшення вігільності в посткоматозному стані різної етіології терапія у добовій дозі 200 мг амантадину сульфату, яка вводиться у вигляді повільної інфузії (> 3 год.), може проводитися в початковий період 3-5 днів. Залежно від клінічної картини лікування потім може бути продовжено, якщо це можливо, в пероральній формі - до 4 тижнів в дозі 200 мг амантадину сульфату на добу.

Дози для пацієнтів з нирковою недостатністю.

Дози для пацієнтів з нирковою недостатністю повинні бути адаптовані відповідно до швидкості клубочкової фільтрації (СКФ), як показано в таблиці:
 

СКФ, мл/хв.

Доза амантадину сульфату, мг

Інтервал між прийомами доз

80–60

100

Кожні 12 год.

60–50

200 і 100*

Кожний наступний день*

50–30

100

1 раз на добу

30–20

200

2 рази на тиждень

20–10

100

3 рази на тиждень

<10 та пацієнти, які знаходяться не гемодіалізі

200 і 100

1 раз на тиждень або 1 раз кожні 2 тижн.

 

* Досягається введенням по черзі 1 раз 100 мг і 1 раз 200 мг амантадину сульфату або прийомом по черзі 1 раз по 1 таблетці 100 мг і 1 раз по 2 таблетки амантадину сульфату.

СКФ можна приблизно обчислити за допомогою наступного рівняння:
Clcr = (140 — вік) х маса тіла/ 72 х креатинін, де:
Clcr = кліренс креатиніну в мл/хв. та креатинін = креатинін сироватки в мг/100 мл.

Кліренс креатиніну, який обчислюється згідно з даною формулою, стосується винятково чоловіків (відповідне значення для жінок становить 85% від даного значення) і може бути дорівняне до кліренсу інуліну для визначення СКФ (120 мл/хв. для дорослих).

Амантадин діалізується слабко (приблизно 5%).

Тривалість лікування залежить від природи та тяжкості перебігу захворювання та визначається лікарем. Пацієнти не повинні самостійно переривати лікування. Слід уникати різкого припинення лікування препаратом, оскільки в такому випадку у пацієнтів з хворобою Паркінсона може спостерігатися посилення екстрапірамідних симптомів, іноді включаючи акінетичний криз, й ефект припинення прийому іноді може виразитися у вигляді делірію.

Дуже часто – (>1/10)
Часто – (>1/100, <1/10)
Нечасто – (>1/1000, <1/100)
Дуже часто – (>1/10)
Часто – (>1/100, <1/10)
Нечасто – (>1/1000, <1/100)
Рідко – (>1/10000, <1/1000)
Дуже рідко – (<1/10000), включаючи окремі повідомлення

Психічні розлади. Часто: порушення сну і психічна ажитація.

У пацієнтів (особливо літнього віку), схильних до психічних розладів, можуть початися параноїдні екзогенні психози, що супроводжуються зоровими галюцинаціями. Побічні дії даного типу можуть спостерігатися частіше, якщо препарат приймати в комбінації з іншими протипаркінсонічними препаратами (наприклад, леводопа, бромокриптин або мемантин).

З боку нервової системи. Часто: посилення моторних симптомів.

Нечасто: запаморочення, ортостатичні порушення.

Рідко: затуманений зір.

Дуже рідко: епілептичні напади, зазвичай після лікування дозами, що перевищують рекомендовані, симптоми міоклонії та периферичної нейропатії.

Порушення зору. Дуже рідко: тимчасова втрата зору.

Серцеві порушення. Дуже рідко: серцева аритмія (шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, хаотична поліморфна шлуночкова тахікардія і подовження інтервалу Q-T). Причиною більшості цих випадків було передозування, одночасне застосування певних лікарських засобів або інші фактори ризику (див.ПРОТИПОКАЗАННЯ та ВЗАЄМОДІЯ).

Судинні порушення. Часто: мармурова шкіра, що супроводжується набряками нижньої частини гомілки та гомілковостопного суглоба.

З боку травної системи. Нечасто: нудота, сухість у роті.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Дуже рідко: підвищена фоточутливість.

Інфузійна терапія ПК-Мерц може викликати алергічні реакції.

Барвник жовтогарячий-жовтий S (E 110), що входить до складу таблеток, може викликати алергічні реакції.

З боку сечостатевої системи. Часто: затримка сечі у пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози.

Пацієнти, які одночасно приймають нейролептики і препарат ПК-Мерц, піддаються ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому у випадку раптового припинення прийому препарату ПК-Мерц. У пацієнтів з ураженням нирок може спостерігатися інтоксикація.

Необхідно дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні препарату пацієнтам з органічним мозковим синдромом або пацієнтам з епілептичними нападами, оскільки може спостерігатися посилення індивідуальних симптомів (див. ЗАСТОСУВАННЯ та ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).

Пацієнти з відомими кардіоваскулярними порушеннями повинні залишатися під постійним наглядом лікаря під час лікування препаратом ПК-Мерц.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона часто спостерігаються такі симптоми, як артеріальна гіпотензія, посилене слиновиділення, підвищене потовиділення, підвищена температура тіла, набряки і депресія. Таким пацієнтам необхідно звернути особливу увагу на побічні дії та взаємодію препарату ПК-Мерц з іншими лікарськими засобами.

Пацієнти повинні інформувати свого лікаря у разі появи труднощів із сечовипусканням.

Крапельниця з 500 мл інфузії містить 77 ммоль натрію (1770 мг натрію). Це необхідно врахувати у пацієнтів, які перебувають на низькосольовій дієті.

Слід дотримуватися особливої ​​обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з:

  • гіпертрофією передміхурової залози;
  • вузькокутовою глаукомою;
  • нирковою недостатністю (різної тяжкості; існує ризик накопичення амантадину через погіршення ниркової фільтрації (див.ЗАСТОСУВАННЯ);
  • ажітацією або сплутаністю свідомості;
  • синдромом делірію або екзогенним психозом в анамнезі;
  • при одночасному лікуванні мемантином (див.ВЗАЄМОДІЯ).

Перед початком, а також через 1 і 3 тижні лікування слід провести ЕКГ (50 мм/с) і частотну корекцію часу Q -T (Q- Tc) по Bazett, яка визначається вручну. Таку ЕКГ необхідно проводити перед будь-яким подальшим збільшенням дози і через 2 тижні після нього. Надалі ЕКГ необхідно проводити як мінімум 1 раз на рік. Лікування не можна починати або слід припинити, якщо початкове значення Q- Tc становить > 420 мс, при збільшенні Q -T більш, ніж на 60 мс, під час лікування препаратом або якщо значення Q- Tc становить > 480 мс, а також у пацієнтів з видимими на ЕКГ U- хвилями.

Пацієнти з ризиком електролітного дисбалансу внаслідок, наприклад, лікування діуретиками, з частим блюванням та/або діареєю, пацієнти, які застосовують інсулін у кризових ситуаціях або пацієнти з нирковими або анорексичними порушеннями повинні проходити обстеження і контроль лабораторних параметрів і відповідне поповнення електролітів, особливо калію і магнію.

У разі виникнення таких симптомів, як прискорене серцебиття, запаморочення або непритомність, лікування препаратом ПК- Мерц необхідно негайно припинити і спостерігати за пацієнтом протягом 24 год. щодо подовження інтервалу Q -T. Якщо пролонгація інтервалу Q -T відсутня, можна відновити лікування препаратом, зважаючи на протипоказання і взаємодії. У пацієнтів з електрокардіостимулятором точне визначення часу Q -T неможливо, тому рішення про застосування препарату ПК- Мерц повинно прийматися індивідуально після консультації з кардіологом.

Додаткове застосування амантадину для профілактики та лікування грипу, викликаного вірусом А, не рекомендують через ризик передозування.

Застосування в період вагітності та годування груддю: у період вагітності препарат може застосовуватися тільки після дуже ретельної оцінки співвідношення користі для матері / ризику для плоду. Дані про проникнення препарату через плаценту відсутні. Немає адекватних даних про застосування амантадину у вагітних жінок. У дослідженнях на тваринах амантадин показав ембріотоксичну й тератогенну дію. Потенційний ризик для людей невідомий.

Амантадин можна застосовувати в період вагітності в разі крайньої необхідності. Якщо терапія проводиться в I триместр, слід виконати УЗД. Якщо амантадин призначають жінці фертильного віку, пацієнтка повинна бути проінструктована про необхідність негайно проконсультуватися з лікарем у випадку передбачуваної вагітності або підозри на вагітність.

Період годування груддю: ПК-Мерц проникає в грудне молоко. Якщо застосування амантадину в період годування груддю абсолютно необхідне, то слід обов'язково спостерігати за дитиною на предмет можливих симптомів, пов'язаних із застосуванням препарату (шкірні висипання, затримка сечі, блювота), годування груддю необхідно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами та роботі з іншими механізмами: враховуючи можливі побічні дії препарату з боку ЦНС, рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами під час застосування препарату.

Діти: дані про застосування препарату у дітей відсутні, тому препарат не застосовують у цій віковій категорії пацієнтів.

Перед початком прийому інших лікарських засобів одночасно з препаратом ПК-Мерц необхідно уважно прочитати інструкцію для медичного застосування на предмет можливої ​​взаємодії цих лікарських засобів з амантадином, що може призвести до подовження інтервалу Q-T.

Можливе застосування препарату з іншими протипаркінсонічними засобами. Щоб уникнути побічних дій (таких як психотичні реакції), слід знизити дозу інших препаратів або їх комбінацій.

Спеціальні дослідження із взаємодії після одночасного прийому препарату ПК-Мерц та інших протипаркінсонічних засобів не проводилися (наприклад, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфеніділ) (звернути увагу на розділ ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).

Одночасний прийом препарату ПК-Мерц і яких-небудь інших груп лікарських засобів або активних компонентів, перерахованих нижче, може призвести до наступних видів взаємодії:

Антихолінергічні засоби. Посилення побічних дій (сплутаність свідомості та галюцинації) антихолінергічних засобів (наприклад, тригексилфеніділ, бензатропін, скополамін, біпериден, орфенадрін та ін).

Симпатоміметики з прямою дією на ЦНС. Посилення основної дії амантадину.

Алкоголь. Зниження переносимості алкоголю.

Леводопа (протипаркінсонічний препарат). Взаємне посилення терапевтичної дії. Отже, леводопа може призначатися одночасно з препаратом ПК-Мерц.

Інші протипаркінсонічні засоби. Мемантин може посилювати дію та побічні ефекти препарату ПК-Мерц (важливо: звернути увагу на розділ ОСОЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Інші лікарські засоби. Одночасне застосування сечогінних засобів типу триамтерен/гідрохлоротіазид може призвести до зниження виведення амантадину з плазми крові, що веде до токсичної концентрації останнього в плазмі крові. Отже, слід уникати одночасного застосування цієї комбінації.

Протипоказаний одночасний прийом амантадину з іншими лікарськими засобами, що викликають подовження інтервалу Q-T. До них належать:

  • певні антиаритмічні засоби класу IA (наприклад хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) і класу III (наприклад, аміодарон, соталол);
  • певні нейролептики (наприклад, тіоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пімозид);
  • певні трициклічні та тетрациклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін);
  • певні антигістамінні препарати (наприклад, астемізол, терфенадин);
  • певні макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин);
  • певні інгібітори гірази (наприклад, спарфлоксацин);
  • азолові протигрибкові та інші препарати, такі як будипін, галофантрин, котрімоксазол, пентамідин, цизаприд і бепридил.

Алкоголь посилює побічні дії препарату.

1

Запитати

To prevent automated spam submissions leave this field empty.