Внимание
Этот раздел сайта содержит информацию о лекарственных препаратах, реклама которых не предусмотрена законодательством. Информация в данном разделе предназначена только для ознакомления, носит исключительно научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц. Согласно действующему законодательству, доступ к этой информации имеют только медицинские и фармацевтические работники. Подтвердите, пожалуйста, что Вы являетесь медицинским или фармацевтическим работником.

ПK-Мерц (PK-Merz)

Во всём мире неумолимая статистика отмечает растущую распространённость паркинсонизма – заболевания центральной нервной системы, вызывающего хроническое прогрессирующее разрушение и гибель особых клеток центральной нервной системы – дофаминовых нейронов. По некоторым данным, в Украине от болезни Паркинсона страдают около 70 тысяч человек (болезнь развивается у каждого сотого человека, достигшего 70 лет, и у каждого пятидесятого после 80 лет), в связи с чем, тема выбора препарата для лечения данного недуга очень актуальна.

Немецкой компанией "Мерц" был предложен базовый препарат ПК-Мерц®, доказавший свою эффективность при лечении самых разных форм первичного (болезнь Паркинсона) и вторичного паркинсонизма.

ПК-Мерц®* – хорошо зарекомендовавший себя препарат амантадина сульфата для лечения симптомов болезни Паркинсона и паркинсонизма, выпускается в таблетированной и инфузионной формах. Благодаря тому, что амантадина сульфат, в отличие от хлорида, действует более мягко, дольше поддерживает терапевтическую концентрацию в плазме, лучше переносится больными, ПК-Мерц® показан при лечении болезни Паркинсона на всех стадиях её течения (по Hoehn&Yahr). На ранней стадии болезни Паркинсона амантадина сульфат, назначаемый как монотерапия, так и в составе комплексной терапии, позволяет отсрочить момент назначения левадопы – препарата заместительной терапии. На поздней стадии, при назначении в комбинации с препаратами левадопы, ПК-Мерц позволяет корригировать дискинезии (различные расстройства движений) и моторные флуктуации.

ПК-Мерц® в парентеральной форме является единственным препаратом, способным купировать акинетический криз. ПК-Мерц относится к группе блокаторов NMDA-рецепторов головного мозга, как антагонист глутамата. Этот эффект позволяет обеспечить эффективную метаболическую защиту головного мозга при таких состояниях, как острое нарушение мозгового кровообращения и черепно-мозговая травма.

Клинически важна и способность ПК-Мерца стимулировать выработку дофамина, что позволяет использовать препарат не только у пациентов с болезнью Паркинсона, при которой наблюдается снижение продукции дофамина, но и у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения и пациентов  с черепно-мозговой травмой в остром периоде и в периоде реабилитации при так называемой дофаминергической недостаточности (следствие «нейромедиаторной бури» при повреждении головного мозга) и «вегетативном состоянии».

ПК-Мерц единственный антагонист глутамата в инфузионной и таблетированной форме!

ПК-Мерц таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 100 мг №30 (10х3), №90 (10х9) в блистерах: производитель Merz Pharma GmbH & Co KGaA (Германия), р. с. №UA/9031/01/01 от 13.02.2014

ПК-Мерц раствор для инфузий, 0,4 мг/мл по 500 мл во флаконах №2: производитель Merz Pharma GmbH & Co KGaA (Германия), р. с. №UA/9031/02/01 от 03.02.2012.

*Информация для специалистов медицины и фармации для использования в профессиональной деятельности. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией. Хранить в недоступном для детей месте.

Единственный антагонист глутамата в инфузионной и таблетированной форме. Препарат для лечения нейродегенеративных заболеваний головного мозга.

Форма выпуска: табл. п/плен. оболочкой 100 мг, по 10 табл. в блистере, в картонной коробке.

Состав:
1 табл. содержит: Амантадина сульфат 100 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, бутилметакрилат-(2-диметил-аминоэтил) - метакрылат-метилметакрылат кополимер (1: 2: 1), оранжево-желтый S, титана диоксид.

Форма выпуска: р-р д/инф. 0,4 мг/мл фл., по 500 мл р-ра во флаконе, по 2 флакона в картонной коробке.

Состав:
1 флакон содержит: Амантадина сульфат 200 мг

Фармакотерапевтическая группа: противопаркинсонические препараты. Код АТС N04B B01.

Показания:
Таблетки: синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия. Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.
Р-р: интенсивная терапия и начальное лечение акинетического криза при резком обострении симптомов паркинсонизма. Повышение способности сосредотачивать внимание (вигильности) в посткоматозных состояниях различной этиологии в больничных условиях.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к амантадину или другим компонентам препарата;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия NYHA IV);
  • кардиомиопатия и миокардит;
  • антриовентикулярная блокада II и III степени;
  • брадикардия (менее 55 уд./мин);
  • пролонгированный интервал Q–T (Bazett Q–Tc >420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным Q–T-синдромом в семейном анамнезе;
  • тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфную желудочковую тахикардию;
  • одновременное лечение будипином или другими препаратами, продлевающими интервал Q–T (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
  • сниженный уровень калия или магния в крови.

Для р-ра также:

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин);
  • детский возраст;
  • период кормления грудью.

Передозировка:
Симптомы. Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, перевозбуждением, тремором, атаксией, затуманенностью зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями; сердечная аритмия.
Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включающий кому и миоклонию, наблюдался после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.
Лечение. Специальное медикаментозное лечение или антидот неизвестны. В случае интоксикации препаратом ПК-Мерц необходимо вызвать рвоту и/или промыть желудок.
Необходимо принять терапевтические меры, включающие введение жидкости и подкисление мочи, для быстрого выведения вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмий.
Для лечения нейротоксических симптомов можно провести в/в введение физостигмина в дозе 1–2 мг каждые 2 ч у взрослых и 2 х 0,5 мг с интервалом 5–10 мин до максимальной дозы 2 мг — у детей.
Рекомендуется особенно тщательно наблюдать за пациентами, предрасположенными к возможному удлинению интервала Q–T и факторам, способствующим возникновению хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например электролитному дисбалансу (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.
Из-за низкой способности амантадина к диализу (около 5%) гемодиализ не рекомендуется.

Условия хранения: при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности:  5 лет.

Категория отпуска: по рецепту.

Фармакодинамика. Амантадин обладает различными фармакологическими свойствами. Он обладает непрямым свойством агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин увеличивает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин проявляет эффект синергического действия с леводопой.

Фармакокинетика. Амантадин быстро и полностью всасывается в ЖКТ после перорального приема. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 2–8 ч после приема однократной дозы препарата. При приеме препарата в дозе 200 мг/сут состояние равновесной концентрации достигается через 4–7 дней при концентрации в плазме 400–900 нг/мл. После приема 100 мг амантадина сульфата Cmax составляет 0,15 мкг/мл.

Плазменный клиренс определен как идентичный почечному и составляет 17,7±10 л/ч у здоровых взрослых добровольцев. Видимый объем распределения (4,2±1,9 л/кг) зависит от возраста; у взрослых людей он составляет 6 л/кг.

Период полувыведения (T½) составляет 10–30 ч (в среднем 15 ч) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых мужчин (62–72 года) T½ составляет 30 ч. У пациентов с почечной недостаточностью конечный T½ из плазмы может быть значительно удлинен (до 68±10 ч).

При инфузии в дозе 200 мг амантадина сульфата Cmax через 3 ч составляет 0,54 мкг/мл. После лечения в дозе 200 мг/сут, средняя концентрация в плазме 0,76 мкг/мл достигается в конце инфузии на 6-й день. Средний общий клиренс был рассчитан при 3,6 л/ч; T½ из плазмы крови составляет от 7 до 23 ч со средним значением приблизительно 10 ч.

Амантадин связывается с белками плазмы крови примерно на 67% (in vitro); почти 33% обнаруживается в плазме крови в несвязанной форме. Он проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) с помощью насыщаемых транспортных систем.

Выводится с мочой почти в неизмененном виде (90% однократной дозы), незначительное количество выводится с калом.

Способность к диализу у амантадина низкая — около 5% за один диализ. В организме человека амантадин не метаболизируется.

Таблетки

Применяют внутрь взрослым.

Таблетки принимают с небольшим количеством жидкости, желательно утром и днем. Последнюю суточную дозу не следует принимать после 16.00.

Разовая и суточная дозы. Соблюдая вышеупомянутые меры предосторожности и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающее жизни побочное действие — хаотичную полиморфную желудочковую тахикардию.

Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванные применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозирование согласно терапевтическому эффекту.

Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) в сутки в первые 4–7 дней с дальнейшим увеличением суточной дозы на 1 таблетку 1 раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.

Обычная эффективная доза составляет 1–3 таблетки 2 раза в сутки (200–600 мг амантадина сульфата).

Пациентам пожилого возраста, в частности при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия рекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза будет неэффективной, ее можно осторожно повысить до 200 мг/сут под наблюдением врача.

При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу нужно подбирать индивидуально.

Для пациентов, которых раньше лечили амантадином, р-ром для инъекций, начальная доза должна быть выше.

При резком ухудшении паркинсонических симптомов при акинетическом кризе необходимо назначить введение р-ра амантадина сульфата.

Р-р

Лечение пациентов с синдромом Паркинсона.
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе в/в доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1–3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, что равняется времени инфузии приблизительно 3 ч.

Вигильность.
Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии терапия в суточной дозе 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 ч), может проводиться в начальный период 3–5 дней. В зависимости от клинической картины лечение потом может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме — до 4 нед в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны быть адаптированы согласно скорости клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице:

 

СКФ, мл/мин

Доза амантадина сульфата, мг

Интервал между приемом доз

80–60

100

Каждые 12 ч

60–50

200 и 100*

Каждый последующий день*

50–30

100

1 раз в сутки

30–20

200

2 раза в неделю

20–10

100

3 раза в неделю

<10 и пациенты, находящиеся на гемодиализе

200 и 100

1 раз в неделю или 1 раз каждые 2 нед

 

* Достигается введением по очереди 1 раз 100 мг и 1 раз 200 мг амантадина сульфата или приемом по очереди 1 раз по 1 таблетке 100 мг и 1 раз по 2 таблетки амантадина сульфата.

СКФ можно приблизительно вычислить с помощью следующего уравнения:

Clcr = (140 — возраст) х масса тела / 72 х Креатинин,
где:
Clcr = клиренс креатинина в мл/мин и Креатинин = креатинин сыворотки в мг/100 мл.

Клиренс креатинина, который вычисляется согласно данной формуле, касается исключительно мужчин (соответствующее значение для женщин составляет 85% от данного значения) и может быть приравнено к клиренсу инулина для определения СКФ (120 мл/мин для взрослых).

Амантадин диализируется слабо (примерно 5%).

Длительность лечения зависит от природы и тяжести течения заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение. Следует избегать резкого прекращения лечения препаратом, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, иногда включающих акинетический криз, и эффект прекращения приема иногда может выразиться в виде делирия.

Очень часто

 

>1/10

Часто

 

>1/100, <1/10

Нечасто

 

>1/1000, <1/100

Редко

 

>1/10 000, <1/1000

Очень редко

 

<1/10 000, включая
отдельные сообщения

Психические расстройства. Часто: нарушение сна и психическая ажитация.

У пациентов (особенно пожилого возраста), предрасположенных к психическим расстройствам, могут начаться параноидные экзогенные психозы, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Побочные действия данного типа могут наблюдаться чаще, если препарат принимать в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например леводопа, бромокриптин или мемантин).

Со стороны нервной системы. Часто: усиление моторных симптомов.

Нечасто: головокружение, ортостатические нарушения.

Редко: затуманенное зрение.

Очень редко: эпилептические припадки, обычно после лечения дозами, превышающими рекомендованные, симптомы миоклонии и периферической нейропатии.

Нарушение зрения. Очень редко: временная потеря зрения.

Сердечные нарушения. Очень редко: сердечная аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотическая полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала Q–T). Причиной большинства этих случаев была передозировка, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Сосудистые нарушения. Часто: мраморная кожа, сопровождающаяся отеками нижней части голени и голеностопного сустава.

Со стороны пищеварительной системы. Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: повышенная фоточувствительность.

Инфузионная терапия ПК-Мерц может вызвать аллергические реакции.

Входящий в состав таблеток краситель оранжево-желтый S (E 110) может вызывать аллергические реакции.

Со стороны мочеполовой системы. Часто: задержка мочи у пациентов с гипертрофией предстательной железы.

Пациенты, одновременно принимающие нейролептики и препарат ПК-Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц. У пациентов с поражением почек может наблюдаться интоксикация.

Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или пациентам с эпилептическими припадками, поскольку может наблюдаться усиление индивидуальных симптомов (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Пациенты с известными кардиоваскулярными нарушениями должны оставаться под постоянным наблюдением врача во время лечения препаратом ПК-Мерц.

У пациентов с болезнью Паркинсона часто наблюдаются такие симптомы, как артериальная гипотензия, усиленное слюноотделение, повышенное потоотделение, повышенная температура тела, отеки и депрессия. У таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные действия и взаимодействие препарата ПК-Мерц с другими лекарственными средствами.

Пациенты должны информировать своего врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием. Капельница с 500 мл инфузии содержит 77 ммоль натрия (1770 мг натрия). Это необходимо учесть у пациентов, которые находятся на низкосолевой диете.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с:

  • гипертрофией предстательной железы;
  • узкоугольной глаукомой;
  • почечной недостаточностью (различной тяжести; существует риск накопления амантадина из-за ухудшения почечной фильтрации (см. ПРИМЕНЕНИЕ);
  • ажитацией или спутанностью сознания;
  • синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе;
  • при одновременном лечении мемантином (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует провести ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени Q–T (Q–Tc) по Bazett, которая определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо проводить перед каким-либо последующим увеличением дозы и через 2 нед после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум 1 раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение Q–Tc составляет >420 мс, при увеличении Q–T более чем на 60 мс во время лечения препаратом или если значение Q–Tc составляет >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U-волнами.

Пациенты с риском электролитного дисбаланса вследствие, например, лечения диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, пациенты, применяющие инсулин в кризисных ситуациях или пациенты с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных параметров и соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния.

В случае возникновения таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечение препаратом ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 ч относительно удлинения интервала Q–T. Если пролонгация интервала Q–T отсутствует, можно возобновить лечение препаратом, принимая во внимание противопоказания и взаимодействия. У пациентов с электрокардиостимулятором точное определение времени Q–T невозможно, поэтому решение о применении препарата ПК-Мерц должно приниматься индивидуально после консультации с кардиологом.

Дополнительное применение амантадина для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом А, не рекомендуют из-за риска передозировки.

Применение в период беременности и кормления грудью: в период беременности препарат может применяться только после очень тщательной оценки соотношения пользы для матери/риска для плода. Данные о проникновении препарата через плаценту отсутствуют. Нет адекватных данных о применении амантадина у беременных женщин. В исследованиях на животных амантадин показал эмбриотоксическое и тератогенное действие. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Амантадин поэтому можно применять в период беременности в случае крайней необходимости. Если терапия проводится в I триместр, следует выполнить УЗИ. Если амантадин назначают женщине фертильного возраста, пациентка должна быть проинструктирована о необходимости немедленно проконсультироваться с врачом в случае предполагаемой беременности или подозрения на беременность.

Период кормления грудью: ПК-Мерц проникает в грудное молоко. Если применение амантадина в период кормления грудью абсолютно необходимо, то следует обязательно наблюдать за ребенком на предмет возможных симптомов, связанных с применением препарата (кожные высыпания, задержка мочи, рвота), кормление грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами: учитывая возможные побочные действия препарата со стороны ЦНС рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами во время применения препарата.

Дети: данные о применении препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не применяют у данной возрастной категории пациентов.

Перед началом приема других лекарственных средств одновременно с препаратом ПК-Мерц необходимо внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению на предмет возможного взаимодействия этих лекарственных средств с амантадином, что может привести к удлинению интервала Q–T.

Возможно применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. Во избежание побочных действий (таких как психотические реакции) следует снизить дозу других препаратов или их комбинаций.

Специальные исследования по взаимодействию после одновременного приема препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств не проводились (например, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенидил) (обратить внимание на раздел ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Одновременный прием препарата ПК-Мерц и каких-либо других групп лекарственных средств или активных компонентов, перечисленных ниже, может привести к следующим видам взаимодействия:

Антихолинергические средства. Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (например тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, бипериден, орфенадрин и др.).

Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС. Усиление основного действия амантадина.

Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя.

Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Следовательно, леводопа может назначаться одновременно с препаратом ПК-Мерц.

Другие противопаркинсонические средства. Мемантин может усиливать действие и побочные эффекты препарата ПК-Мерц (важно обратить внимание на раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Другие лекарственные средства. Одновременное применение мочегонных средств типа триамтерен/гидрохлоротиазид может привести к снижению выведения амантадина из плазмы крови, что ведет к токсической концентрации последнего в плазме крови. Следовательно, следует избегать одновременного применения этой комбинации.

Противопоказан одновременный прием амантадина с другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала Q–T. К ним относятся:

  • определенные антиаритмические средства класса IA (например хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например амиодарон, соталол);
  • определенные нейролептики (например тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид);
  • определенные трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например амитриптилин);
  • определенные антигистаминные препараты (например астемизол, терфенадин);
  • определенные макролидные антибиотики (например эритромицин, кларитромицин);
  • определенные ингибиторы гиразы (например спарфлоксацин);
  • азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, котримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Алкоголь усиливает побочные действия препарата.

1

Задайте вопрос

To prevent automated spam submissions leave this field empty.